| 主权项 |
1.一种式I之化合物: 其中R1系选自下列基团: 具有1至10个碳原子之烷基,其系视需要地经1至3个 分别选自下列之基团取代:具1至4个碳原子之烷氧 基,环己基,乙醯基,H2NC(O)-,苯基-HNC(O)-,其中该苯基 系视需要地经甲基或卤素所取代,(苯基)2 CH-HNC(O)-, 具1至4个碳原子之烷胺基,卤素,羰甲基,硫甲氧基, 硫氧基,苯基-SO2-,视需要经1至2个分别选自卤素 或甲基之取代基所取代之苯甲醯基,亚甲基二氧苯 基,吩基,视需要地经1至2个卤素所取代之苯氧基 ,视需要经1至3个分别选自具有1至4个碳原子之烷 基、卤素或具1至4个碳原子之烷氧基所组成之群 之取代基所取代之苯基; 具有2至4个碳原子且视需要经苯基取代之烯基; 具有3至6个碳原子之环烷基; 环戊烯基; 苯基,其系视需要经1至3个分别选自由下列基团所 组成之群之基团所取代:具有1至4个碳原子之烷氧 基、卤素、具有1至4个碳原子之烷基、硝基、-CF3. 羟基、苯基及苯氧基; 基; 金刚烷基; 降冰片烷基;及 杂芳基,其系选自亚甲基二氧苯基,4-苯基喃基,2- 甲基苯并喃基,吩基,1-苯基四唑基,基, 基,苯并[b]吩基; Z系表为式-T-CX'X"C(O)-,其中: T系连接R1至-CX'X"-之键,氧(-O-)或硫(-S-),及X'与X"系 氢;或 T系连接R1至-CX'X"-之键,X'系羟基且X"系氢;或 T系连接R1至-CX'X"-之键,且X'及X"一起形成氧(=O); m系1; n系0或1; Y系表为下式: 其中R2系分别选自下列基团: 具1至5个碳原子之烷基,其系视需要经-SCH3.卤素、 环己基、环丙基或羟基取代; 环己基;及 吩基; 该基团 系选自下列所组成之群之基团: Ra于各发生处系分别选自下列基团所组成之群: 具1至4个碳原子、且视需要经苯基取代之烷基; 苯基; 啶基;及 成对的二甲基; W系O或1; Rb于各发生处系分别选自由下列基团所组成之群: 具1至6个碳原子之烷基,其系视需要经1至3个分别 选自下列基团所组成之群之取代基所取代: 具1至4个之烷氧基,-C(O)OCH3,-C(O)OH,-C(O)(CH3)3,羰甲基, 羰基,氧基,-C(O)-吗-4-基,环丙基,环己基,卤素,四 氢喃基,1,4-苯并-二恶基,5-氯-苯并[b]吩基,苯 并喃基,苯氧基,2-CF3-基,啶基,基,3,5- 二甲基-异恶唑基,N-苯邻二甲醯联胺基,N,N-二乙基 胺基,及苯甲醯基; 苯基,其系视需要经苯基、具1至4个之烷基、卤素 或羰甲基所取代; 环己基;及 苯基; Rc系选自下列基团所组成之群:唑基,环己基, 啶基,及视需要经卤素所取代之苯基; V于各发生处系分别选自卤素、苯基或基所组成 之群; t于各发生处系分别为0或1; 而具以下限制条件: A.当R1为3,5-二氟苯基,R2为-CH3,Z为-CH2C(O)-,m为1,n为1 时,则W与>CH和>C=X一起不能形成2-(S)-氢醇基; B.当R1为苯基,R2为-CH3,Z为-CH2C(O)-,m为1,n为1时,则W与> CH和>C=X一起不能形成反-2-羟基环己-1-基; C.当R1为苯基,Z为-CH2C(O)-,m为1,n为0时,则W与>CH和>C=X 一起不能形成-丁内酯基或5,5-二甲基--丁内酯 基; D.当R1为苯基,Z为-CH2C(O)-,m为1,n为0时,则W与>CH和>C=X 一起不能形成-己内醯胺基; E.当R1为环丙基,R2为-CH3,Z为-CH2C(O)-,m为1,n为1时,则W 与>CH和>C=X一起不能形成N-甲基己内醯胺基; F.当R1为4-硝基苯基、T为-O-、或R1为4-氯醯基-CH2, R2为-CH3,Z为-CH2C(O)-,m为1,n为1时,则W与>CH和>C=X一起 不能形成2,3-二氢-1-甲基-5-苯基-1H-1,4-苯并二氮七 圜-2-酮; G.当R1为2-苯基苯基,R2为-CH3,Z为-CH2C(O)-,m为1,n为1时, 则W与>CH和>C=X一起不能形成7-甲基-5,7-二氢-6H-二苯 并[b,d]一氮七圜-6-酮; H.当R1为CH3OC(O)CH2-,R2为-CH3,Z为-CH2C(O)-,m为1,n为1时, 则W与>CH和>C=X一起不能形成2,3二氢-1-(第三丁基C(O) CH2-)-5-(2-啶基)-1H-1,4-苯并二氮七圜-2-酮; I.当R1为CH3,T为-S-,或R1为4-乙氧基苯基、2,4,6-三甲 基苯基、4-苯基苯基、CH3OC(O)CH2-,4-HOCH2-苯基、2,4,6 -三氟苯基或2-三氟甲基-4-氟苯基,R2为-CH3,Z为-CH2C(O )-,m为1,n为1时,则W与>CH和>C=X一起不能形成2,3-二氢- 1-(N,N-二乙基胺基-CH2CH2-)-5-(2-啶基)-1H-1,4-苯并二 氮七圜-2-酮; J.当R1为2,6-二氟苯基,R2为-CH3,Z为-CH(OH)C(O)-,m为1,n为 1时,则W与>CH和>C=X一起不能形成2,3-二氢-1-(N,N-二乙 基胺基-CH2CH2-)-5-(2-啶基)-1H-1,4-苯并二氮七圜-2- 酮, K.当m为1及n为1时,则该基团 不能为视需要经1至3个烷基取代的含3至8个碳原子 之环烷基。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其 中该基团 系下列自由基 其中: w系0; Rb系具1至6个碳原子之烷基;及 t系0。3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该 基团 系下列自由基 其中: w系0;及 Rb系具1至6个碳原子之烷基。4.根据申请专利范围 第1项之化合物,其中该基团 系下列自由基 其中: Rb系具1至6个碳原子之烷基。5.根据申请专利范围 第1项之化合物,其中该基团 系下列自由基 其中: Rb系具1至6个碳原子之烷基。6.根据申请专利范围 第1项之化合物,其中该基团 系下列自由基 其中: Rb系具1至6个碳原子之烷基;及 t于两发生处均为0。7.根据申请专利范围第1项之 化合物,其中该基团 系下列自由基 其中: R6系具1至6个碳原子之烷基; Rc系视需要经卤素、吩基或啶基取代之苯基; 及 t系0。8.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该 基团 系下列自由基 其中: Rb于各发生处均系具1至6个碳原子之烷基;及 t系0。9.根据申请专利第1至8项中任一项之化合物, 其中n系1。10.根据申请专利第9项之化合物,其中Z 系表为式-T-CX'X"C(O)-,其中T系连接R1至-CX'X"-之键结, 且X'及X"系氢。11.根据申请专利第10项之化合物,其 中R2系甲基。12.根据申请专利第11项之化合物,其 中R1系选自由下列基团所组成之群:具1至10个之烷 基,其系视需要经1至3个分别选自具1至4个之烷氧 基及卤素之基团所取代,以及苯基,其系视需要经1 至3个分别选自具1至4个之烷基、卤素及具1至4个 之烷氧基之基团所取代。13.根据申请专利第12项 之化合物,其中R1系具1至10个之烷基。14.根据申请 专利第12项之化合物,其中R1系具1至6个之烷基。15. 根据申请专利第12项之化合物,其中R1系选自n-丙基 、异丙基或异丁基之烷基。16.根据申请专利第12 项之化合物,其中R1系经1至3个卤素取代之苯基。17 .根据申请专利第9项之化合物,其中Z系表为式-T-CX 'X"C(O)-,其中T系连接R1至-CX'X"-之键结,X'系羟基及X" 系氢。18.根据申请专利第17项之化合物,其中R2系 甲基。19.根据申请专利第18项之化合物,其中R1系 选自由下列基团所组成之群:具1至10个之烷基,其 系视需要经1至3个分别选自具1至4个之烷氧基及卤 素之基团所取代,以及苯基,其系视需要经1至3个分 别选自具1至4个之烷基、卤素及具1至4个之烷氧基 之基团所取代。20.根据申请专利第18项之化合物, 其中R1系具1至10个之烷基。21.根据申请专利第18项 之化合物,其中R1系具1至6个之烷基。22.根据申请 专利第18项之化合物,其中R1系选自n-丙基、异丙基 或异丁基之烷基。23.根据申请专利第18项之化合 物,其中R1系经1至3个卤素取代之苯基。 |
