| 发明名称 | 新的三尖杉碱类的酯碱衍生物及其制法和其药物组合物与用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的包括以三尖杉碱(粗榧碱Cephalotaxine)，11－羟基三尖杉碱(11－hydroxyCephalotaxine)，桥氧三尖杉碱(Drupacine)及其相关的衍生物为母核的一系列新酯碱衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，及其作为抗肿瘤药物的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1463975A | 申请公布日期 | 2003.12.31 |
| 申请号 | CN02125160.6 | 申请日期 | 2002.06.28 |
| 申请人 | 中国医学科学院药物研究所 | 发明人 | 吴克美;籍秀娟;叶仙蓉;黄量 |
| 分类号 | C07D491/14;C07D491/22;C07D498/22;A61K31/55;A61P35/00;∴(C07D491/14,209:00,223:00,317:00) | 主分类号 | C07D491/14 |
| 代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人 | 程伟 |
| 主权项 | 1如通式(I)所示的化合物：<img file="A0212516000021.GIF" wi="398" he="352" />其特征在于：构型为2R3S或2S3R，其中，R选自<img file="A0212516000022.GIF" wi="1279" he="653" />R<sub>1</sub>可为：H、COR<sub>3</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sub>4</sub>；其中，R<sub>3</sub>是直链或支链的烷烃或烯烃；有或没有杂原子的芳香环；如果R<sub>3</sub>烷烃或烯烃，其含有的碳原子数是C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>，R<sub>3</sub>也可以是一取代或多取代的烷烃或烯烃，取代基可以选自：卤素、-NO<sub>2</sub>、-OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷氧基，-NH<sub>2</sub>，-CN，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的酯基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的酰基，酰氧基，三卤甲基；如果R<sub>3</sub>是芳香环可以是未取代或由下述基团一取代或多取代的，取代基可以选自：C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的酯基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的酰基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基，二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基，CF<sub>3</sub>，卤素、-NO<sub>2</sub>、-OH、-NH<sub>2</sub>，-CN，次甲二氧基；R<sub>4</sub>的定义如R<sub>3</sub>，n为0或1；R<sub>2</sub>是氢原子或COR<sub>5</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sub>6</sub>，R<sub>5</sub>的定义同R<sub>3</sub>；R<sub>6</sub>的定义同R<sub>4</sub>，m为1或2。 | ||
| 地址 | 100050北京市宣武区先农坛街一号 | ||