PHENYLALANINE ENAMIDE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF

摘要

A találmány az (1) általános képletű vegyületekre, ahol R1 jelentéseAr1 L2Ar2Alk-csoport, amelyben Ar1 jelentése adott esetbenszubsztituált aromás vagy heteroaromás csoport; L2 jelentése kovalenskötés vagy egy összekötő atom vagy csoport; Ar2 jelentése adottesetben szubsztituált arilén- vagy heteroariléncsoport; és Alkjelentése egy általános képletű lánc, ahol R jelentése karboxilcsoport(-CO2H) vagy annak származéka vagy biosztere; X jelentése -O- vagy -S-atom vagy -N(R2)- csoport, amelyben R2 jelentése hidrogénatom vagy C1-6 alkilcsoport; V jelentése oxigén- (O) vagy kénatom (S); Rx, Ry és Rzazonos vagy eltérő lehet, jelentésük egy atom vagy egy -L1(Alk1)n(R3)váltalános képletű csoport, ahol L1 jelentése kovalens kötés vagy egyösszekötő atom vagy csoport, Alk1 jelentése adott esetbenszubsztituált alifás vagy heteroalifás lánc, R3 jelentése hidrogén-vagy halogénatom vagy -OR3a[ahol R3a jelentése hidrogénatom vagyadott esetben szubsztituált, egyenes vagy elágazó láncú C1-6alkilcsoport vagy C3-8 cikloalkilcsoport], -SR3a, -CN vagy adottesetben szubsztituált cikloalifás, heterocikloalifás, policikloalifás,heteropolicikloalifás, aromás vagy heteroaromás csoport, n értékenulla vagy 1 és v értéke 1, 2 vagy 3, azzal a feltétellel, hogy ha nértéke nulla és L1 jelentése kovalens kötés, v értéke 1; vagy Rzjelentése egy fentiekben megadott atom vagy csoport és Rx és Ryösszekapcsolódva egy adott esetben szubsztituált spiro-kapcsolódásúcikloalifás vagy heterocikloalifás csoportot alkot; és azok sóira,szolvátjaira, hidrátjaira és N-oxidjaira, valamint az azokathatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítményekre vonatkozik. Ó