CYCLIC PEPTIDIES PROCESS FOR THEIR PREPARATION PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE

摘要

A találmány (I) általános képletű diszulfid- vagy laktámhidakonkeresztül ciklizált peptidekre vonatkozik. A találmány szerintipeptidek melanocortin-4-receptor (MC4-R) agonista aktivitássalrendelkeznek és elhízás kezelésére alkalmazhatók. A találmány kiterjeda vegyületek előállítására és ezeket tartalmazógyógyszerkészítményekre is. (I) általános képletű vegyületek[melyképletben R1 és R12 X-el és Y-al együtt fenilgyűrűt képez, és Xjelentése C és Y jelentése C; vagy R1 jelentése hidrogénatom, vagy (a)vagy (b) általános képletű csoport; és R12 jelentése hidrogénatom;mimellett X és Y jelentése C és X és Y között kettős kötés van jelen,vagy X és Y jelentése CH és X és Y között egyes kötés van jelen; R2jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, 2-5 szénatomos alkenil-csoportvagy 2-5 szénatomos alkinilcsoport; R14 jelentése 1-5 szénatomosalkilcsoport; n értéke 0 vagy 1; Q jelentése (c), (d) vagy (e)általános képletű csoport; R3, R4 és R5 jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom, halogénatom, l-4 szénatomos alkilcsoport:,hidroxilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport; azzal afeltétellel, hogy amennyiben R4 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, úgyR3 és R5 hidrogénatomot képvisel; R6 jelentése hidrogénatom, 1-3szénatomos alkilcsoport, 1-3 szénatomos alkoxicsoport, fenoxicsoportvagy halogénatom; R11 és R13 jelentése egymástól függetlenülhidrogénatom, 3 vagy 4 szénatomos alkilcsoport vagy 5 vagy 6szénatomos cikloalkil-csoport; vagy R11 és R13 fenilcsoportotképvisel; R7 jelentése O vagy NH; R8 jelentése hidrogénatom vagymetilcsoport; R9 jelentése (f), (g) vagy (h) képletű csoport; R10jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; p értéke 0 vagy 1; m értéke0, 1, 2 vagy 3; Z jelentése (i) vagy (j) képletű csoport. Ó