发明名称 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF IOPAMIDOL AND THE NEW INTERMEDIATES THEREIN
摘要 A találmány tárgya eljárás (I) képletű (S)-N,N'-bisz[2- hidroxi-1-(hidroximetil)etil]-5-[(2-hidroxi-1-oxopropil)amino]-2,4,6-trijód-1,3-benzoldikarboxamid előállítására (II) képletnek megfelelő vegyületbőlkiindulva oly módon, hogy a) a (II) általános képletű vegyületet egyvédőcsoport bevitelére alkalmas reagenssel reagáltatják, így nyerik a(III) általános képletű vegyületet - a képletében R jelentése egy (A)vagy (B) általános képletű csoport , ahol R1 jelentése hidrogénatom,1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, vagy 1-4szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkoxicsoport; R2 jelentésehidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportvagy 1-4 szénatomos egyenes, vagy elágazó láncú alkoxicsoport, és R3jelentése 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-,trifluormetil-, vagy triklórmetil-csoport; b) a kapott (III) általánosképletű intermedier vegyület 5 helyzetében lévő aminocsoportotacilezik (S)-2-(acetiloxi)propanoil-kloriddal való reagáltatással, ígynyerik a (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R jelentése afenti -; és c) a kapott (IV) általános képletű vegyületről bázikuskörülmények között eltávolítják az összes acilcsoportot, eztmegelőzően savas körülmények között hasítják a ciklusos védőcsoportot,ha R jelentése (A) csoport. A találmány oltalmi körébe tartoznaktovábbá a találmány szerinti eljárásnál kapott új intermedierek. Ó
申请公布号 HU0302758(A2) 申请公布日期 2003.12.29
申请号 HU20030002758 申请日期 2001.11.29
申请人 BRACCO IMAGING S.P.A. 发明人 ANELLI, PIER LUCIO;BROCCHETTA, MARINO;CAPPELLETTI, ENRICO;LUX, GIOVANNA
分类号 A61K49/04;C07B51/00;C07C231/02;C07C231/12;C07C237/46;C07D319/06 主分类号 A61K49/04
代理机构 代理人
主权项
地址