发明名称 AMIDAS DE ACIDOS ANTRANILICOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN, ASI COMO EMPLEO PARA LA MANUFACTURA DE UN MEDICAMENTO
摘要 Amidas del ácido antranílico, que comprenden un compuesto de la formula (1), en donde: R1 es un resto de formulas (2), (3), (4) o (5); A es -CnH2n-; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; O es oxígeno; D es un enlace u oxígeno; E es -CmH2m-; m es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; R8 es hidrogeno, alquilo C1-4 o CpH2p-R14; p es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; R14 es cicloalquilo C3-6, arilo o heteroarilo, estando arilo y heteroarilo no sustituidos o estando sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; R9 es hidrogeno o alquilo C1-6; R10 es hidrogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, arilo o heteroarilo, estando arilo y heteroarilo no sustituidos o estando sustituidos como se definio anteriormente; R11 es cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, tienilo, furilo, piridilo, pirazinilo, piridazinilo o pirimidilo, estando fenilo, naftilo, tienilo, furilo, piridilo, pirazinilo, piridazinilo y pirimidilo no sustituidos o estando sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; R12 es alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, arilo o heteroarilo, estando arilo y heteroarilo no sustituidos o estando sustituidos como se definio anteriormente; R13 es CpH2p-R14; p es 0, 1, 2, 3, 4 o 5: R14 es cicloalquilo C3-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, arilo o heteroarilo, estando arilo y heteroarilo no sustituidos o estando sustituidos como se definio con anterioridad; R15 es cicloalquilo C3-8; R2 es hidrogeno o alquilo C1-4; R3 es alquilo C3-7, cicloalquilo C3-6, fenilo o naftilo, estando fenilo o naftilo no sustituidos o estando sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; R4, R5, R6 y R7, independientemente uno del otro, son hidrogeno, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, OCHF2, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; y sus sales farmacéuticamente aceptables, que actuan sobre el canal de potasio Kv1.5 e inhiben en la aurícula humana una corriente de potasio denominada "rectificador retardado de activacion ultra-rápida". Por lo tanto, los compuestos son muy particularmente adecuados como nuevos principios activos antiarrítmicos, en particular para el tratamiento y la profilaxis de arritmias auriculares, por ejemplo la fibrilacion auricular (fibrilacion atrial, FA) o la tremulacion auricular (tremulacion atrial); composiciones farmacéuticas y el uso de dichas amidas para la manufactura de un medicamento.
申请公布号 AR033623(A1) 申请公布日期 2003.12.26
申请号 AR2002P101502 申请日期 2002.04.25
申请人 SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH 发明人
分类号 C07D233/61;A61K31/18;A61K31/341;A61K31/40;A61K31/4045;A61K31/415;A61K31/417;A61K31/4184;A61K31/426;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4409;A61K31/47;A61K45/00;A61P9/06;C07C311/08;C07C311/21;C07C311/29;C07C311/44;C07D207/32;C07D207/335;C07D209/14;C07D213/40;C07D213/64;C07D215/12;C07D231/12;C07D231/16;C07D233/54;C07D233/64;C07D235/10;C07D235/14;C07D277/28;C07D277/30;C07D307/14;C07D307/52;C07D405/12;C07D521/00;(IPC1-7):C07C311/21;C07D213/56;C07D215/14;C07D235/16;C07D307/54 主分类号 C07D233/61
代理机构 代理人
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