肽基化合物

摘要

本发明涉及新的肽基化合物，及其在医疗上有效治疗以及用于诊断成像技术的用途。更特别的是，本发明涉及所述肽基化合物用作与血管生成相关的受体，特别是ανβ3整合素受体结合的靶向媒介物的用途。这种造影剂因此可以用于诊断，例如恶性病、心脏疾病、与炎症相关的疾病、风湿性关节炎和卡波济氏肉瘤。并且所述化合物也可以用于这些疾病的治疗。

主权项

1.通式(I)的化合物：其中r＝0或1p＝0或1且r+p＝1当r＝0时，R1是-(CH2)n-CO-或-(CH2)n-C6H4-CO-，其中n＝1、2、3、4或5，当r＝1时，R1是一个或多个成桥氨基酸，X1＝一个键或1、2、3、4或5个氨基酸，或碳水化合物部分发生衍生的氨基酸，或被间隔基或连接基和/或螯合物官能化的氨基酸，所述螯合物连接或能够连接适于体内成像的报告分子，X2和X4分别独立地是半胱氨酸、高半胱氨酸或能够形成环状键的其它氨基酸，例如天冬氨酸和赖氨酸，X3是精氨酸、N-甲基精氨酸或精氨酸模拟物，X5是疏水氨基酸，X6是能够形成环状键的氨基酸，X7是一个键或1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10个氨基酸，或间隔基或连接基，任选被如X8定义的多种螯合物标记，并任选含有一个或多个乙二醇单元或任意的其它间隔基成分，以及X8是连接或能够连接适于体内成像的金属放射性核素或其它任意报告分子的螯合物，或是-NH2或不存在，q是0、1、2、3、4、5、6、7或8，以及一个桥(在R1和X2之间或X4和X6之间)含二硫键。