苯基－和吡啶基衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物，其中R是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基；R¹是氢或卤素；或R和R¹可以一起为-CH＝CH-CH＝CH-；R²是氢，卤素，三氟甲基，低级烷氧基或氰基；R³各自独立地为氢，低级烷基或形成环烷基；R⁴是氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，-N(R⁵)₂，-N(R⁵)S(O)₂-低级烷基-N(R⁵)C(O)R⁵或基团(a)的环叔胺；R⁵各自独立地是氢，C_3-6环烷基，苄基或低级烷基；R⁶是氢，羟基，低级烷基，-N(R⁵)CO-低级烷基，羟基-低级烷基，氰基，-CHO或5-或6元杂环基，任选地通过亚烷基结合，X是-C(O)N(R⁵)-，-(CH₂)_mO-，-(CH₂)_mN(R⁵)-，-N(R⁵)C(O)-，C(O)O-或-N(R⁵)(CH₂)_m；Y是-(CH₂)_n-，-O-，-S-，SO₂-，-C(O)-或-N(R⁵)-；Z是＝N-，-CH＝或-C(Cl)＝；n是0-4；且是1或2；及其药用酸加成盐。已证明该式(I)化合物对NK-1受体有高亲和性。∴

主权项

1.如下通式的化合物其中R   是氢，(C₁-C₇)-烷基或卤素；R¹ 是氢或卤素，条件是在4-位的R¹不是溴或碘；R² 是三氟甲基；R³ 互相独立地是氢或(C₁-C₇)-烷基；R⁴ 是氢、卤素、(C₁-C₇)-烷氧基，吗啉-4-基或4-甲基哌嗪-1-基；X   是-C(O)N(R⁵)-，-N(R⁵)C(O)-或-C(O)O-；Y   是-(CH₂)_n-，-O-，-S-，-SO₂-，-C(O)-或-N(R⁵)-；和R⁵ 互相独立地是氢或(C₁-C₇)-烷基；Z   是＝N-，-CH＝或-C(Cl)＝；和n   是0-4；和其药用酸加成盐。