发明名称 N–六氢啶基唑–3–羧醯胺衍生物,其盐及酯之口服医药组合物
摘要 本发明是有关可供口服之医药组合物,依据本发明其中含有0.5%-20%N-六氢啶基-5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基唑-3-羧醯胺,呈微晶体型式,及药学赋形剂;其可经由湿式制粒法调和。
申请公布号 TW565450 申请公布日期 2003.12.11
申请号 TW087104663 申请日期 1998.03.27
申请人 沙诺费 辛芷拉保公司 发明人 伯纳德阿布拉莫维西;克里斯提恩康达明;杰恩 克劳德格洛尼尔
分类号 A61K31/445 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种具有CBI受体拮抗剂活性之医药组合物,其可供口服,含有下式之N-六氢啶基-5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基唑-3-羧醯胺,其药学上可接受盐类之一或其溶剂化物之一(之后称为活性主成份),其中含有:-0.5%至20%按重计之呈微粉化型式之活性主成份,-0.05%至0.5%按重计之烷基硫酸钠,-2.5%至10%按重计之崩散剂,及药学赋形剂,该组合物以湿式制粒法调和。2.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其含有:-0.5%-20%按重计之N-六氢啶基-5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯-苯基)-4-甲基唑-3-羧醯胺,呈微粉化型式,-0.05%至0.5%按重计之月桂基硫酸钠,及-2.5%至10%按重计之交联的羧甲基纤维素钠。3.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其含有:-0.5%-20%按重计之N-六氢啶基-5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯-苯基)-4-甲基唑-3-羧醯胺,-0.1%按重计的月桂基硫酸钠,-5%按重计交联的羧甲纤维素钠,-1%-10%按重计的结合剂,-0.2%-5%按重计之润滑剂,及稀释剂,充份剂量至100%。4.根据申请专利范围第1至3项中任一项之医药组合物,其中烷基硫酸钠加至纯水中以做湿式制粒之用。5.根据申请专利范围第1至3项中任一项之医药组合物,其系呈明胶胶囊剂、锭剂,发泡颗粒剂或散剂。6.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其系呈明胶胶囊剂型式,且有以下调和物,按重量百分率计:内相N-六氢啶基-5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基唑-3-羧醯胺,呈微粉化型式 0.59%玉米淀粉 30%200孔筛的乳糖单水合物 60.78%普维酮K 30 2.53%交联的羧甲基纤维素钠 5%制粒作用月桂基硫酸钠 0.1%水 适量外相硬脂酸镁 17.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其系呈明胶胶囊剂型式,且有以下调和物,以按重量计之百分率表示:内相N-六氢啶基-5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基唑-3-羧醯胺,呈微粉化型式 5.88%玉米淀粉 30%200孔筛乳糖单水合物 55.49%普维酮K 30 2.53%交联的羧甲基纤维素钠 5%制粒作用月桂基硫酸钠 0.1%水 适量外相硬脂酸镁 18.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其系呈明胶胶囊剂型式,且有以下调和物,以按重量计百分率表示:内相N-六氢啶基-5-(4-氯苯基1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基唑-3-羧醯胺,呈微粉化型式 17.64%玉米淀粉 30%200孔筛乳糖单水合物 43.73%普维酮K 30 2.53%交联的羧甲基纤维素钠 5%制粒作用月桂基硫酸钠 0.1%水 适量外相硬脂酸镁 1%。
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