作为双重组胺H<SUB>1</SUB>和H<SUB>3</SUB>促效剂或拮抗剂的取代咪唑

摘要

本发明公开了新的取代咪唑化合物以及制备此类化合物的方法，所述化合物具有任一或双重组胺－H₁和H₃受体拮抗剂活性。在另一个实施方案中，本发明公开了包含此类咪唑的药物组合物，以及使用其以治疗过敏、发炎及CNS－相关疾病等的方法。

主权项

1.一种化合物，包括其对映异构体、立体异构体和互变异构体，或该化合物的可药用盐或溶剂化物，该化合物具有式I所示的通式结构：式I其中：G选自C₁-C₆烷基或化学键；M是选自以下的部分：-C＝C-、-C≡C-、-C(＝NR⁷)-NR⁶-、-NR⁶-C(＝NR⁷)-、-NR⁶-C(O)-NR⁶-、-NR⁶-C(O)-O-、-O-C(O)-NR⁶-、-NR⁶-C(O)-、-C(O)-NR⁶-、-O-、-NR⁶-、-C(O)-、-N⁺R⁶R⁸-、及p为1-6；V为C₁-C₆烷基；X和Y可以相同或不同，且其独立选自N、CH、或N-氧化物，条件是X和Y至少之一是N或N-氧化物；R¹和R²可各有1-4个，且其独立选自氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、多卤代低级烷基、-OH、-N(R⁶)₂、-NO₂、-CN、-COOR⁶、-CONR⁶R⁸和-NR⁶-C(O)-R⁷-(其中R⁷是-OH或-CN)；R³选自氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基、多卤代低级烷基、以及在G为C₁-C₆烷基时，其是朝向部分G形成双键的化学键；R⁴和R⁵独立地选自氢、低级烷基和多卤代低级烷基；R⁶和R⁸独立地选自氢、低级烷基、芳烷基、烷芳基、多卤代低级烷基、取代或未取代的苯基和取代或未取代的苄基；且R⁷选自H、OH、烷氧基、氰基、苯基、取代苯基、苄基和取代苄基；条件是当G是化学键且M是-O-或-O-C(O)-NR⁶-时，则X和Y中之一是N；另一条件是在R³是-OH或烷氧基且G是化学键时，则M≠-O-或-NR⁶-。