发明名称 氨基喹啉衍生物
摘要 本发明涉及用于制备可控制氯奎抗性疟病原体和氯奎敏感性疟病原体的药物的通式I的氨基喹啉衍生物和通式I碱性化合物的可药用盐,其中各取代基的意义如说明书中所述。∴
申请公布号 CN1130345C 申请公布日期 2003.12.10
申请号 CN98109580.1 申请日期 1994.10.27
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 W·霍夫海因茨;C·杰凯特;S·乔利当
分类号 C07D215/42;C07D401/12;A61K31/47 主分类号 C07D215/42
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳
主权项 1.通式I的氨基喹啉衍生物以及通式I的碱性化合物的可药用盐,<img file="C9810958000021.GIF" wi="1095" he="432" />其中符号R<sup>1</sup>至R<sup>6</sup>代表氢、或其中的一个或二个代表C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,而其他的代表氢,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>链烯基或苯基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,或者与N原子一起代表吡咯烷或哌啶,它们可任意被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基取代、或者R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>与N原子一起代表八氢吲哚或3-氮杂双环[3,2,2]壬烷,且n=0或1,或者其中符号R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>代表1,3-亚丙基或1,4-亚丁基,R<sup>2</sup>和R<sup>4</sup>至R<sup>6</sup>代表氢,n=0,且R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>具有上述意义,或者其中符号R<sup>1</sup>和R<sup>7</sup>代表亚甲基或二亚甲基且n=1,R<sup>1</sup>和R<sup>7</sup>代表二亚甲基或1,3-亚丙基且n=0,R<sup>3</sup>和R<sup>7</sup>代表二亚甲基或1,3-亚丙基且n=1,R<sup>3</sup>和R<sup>7</sup>代表1,3-亚丙基或1,4-亚丁基且n=0,R<sup>5</sup>和R<sup>7</sup>代表1,3-亚丙基或1,4-亚丁基且n=1,R<sup>1</sup>和R<sup>5</sup>代表二亚甲基或1,3-亚丙基且n=1,所有剩下的取代基代表氢,R<sup>8</sup>除外,R<sup>8</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>链烯基或苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,其中符号R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>代表1,3-亚丙基或1,4-亚丁基且n=1,所有剩下的取代基至R<sup>6</sup>代表氢,且R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>链烯基或苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,或与N原子一起代表吡咯烷或哌啶,它们可任意被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基取代,R<sup>10</sup>代表氯或三氟甲基,除下列化合物之外:N<sub>2</sub>-(7-氯-喹啉-4-基)-N<sub>1</sub>,N<sub>1</sub>-二甲基-乙-1,2-二胺,N<sub>2</sub>-(7-氯-喹啉-4-基)-N<sub>1</sub>,N<sub>1</sub>-二乙基-乙-1,2-二胺,N<sub>3</sub>-(7-氯-喹啉-4-基)-N<sub>1</sub>,N<sub>1</sub>-二甲基-丙-1,3-二胺,N<sub>3</sub>-(7-氯-喹啉-4-基)-N<sub>1</sub>,N<sub>1</sub>-二乙基-丙-1,3-二胺,(7-氯-喹啉-4-基)-(2-哌啶-1-基-乙基)胺,(7-氯-喹啉-4-基)-[(1-乙基-吡咯烷-2-基)-甲基]胺,(7-氯-喹啉-4-基)-(1-甲基-吡咯烷-2-基-甲基)胺,(7-氯-喹啉-4-基)-(1-甲基-哌啶-2-基-甲基)胺,和(7-氯-喹啉-4-基)-(1-乙基-哌啶-3-基)胺。
地址 瑞士巴塞尔