由N－保护的阿司帕坦制备阿司帕坦盐的方法

摘要

由N-保护的天冬氨酰苯丙氨酸甲酯制备天冬氨酰苯丙氨酸甲酯盐的方法，包括用酸处理除去保护基团，在其过程中，首先，其特征是，在第一步骤中，在水介质中及甲醇存在下，使N-保护的天冬氨酰苯丙氨酸甲酯于0-80℃温度下与0.8-2倍当量的乙酰氨基磺酸反应至少到天冬氨酰苯丙氨酸甲酯转变成盐和乙酰氨基磺酸消耗均达到足够的程度所需的时间，并于第二步骤中，在30℃或更低的温度下以沉淀的形式获得在第一步中形成的盐。

主权项

1.由N-保护的天冬氨酰苯丙氨酸甲酯制备天冬氨酰苯丙氨酸甲酯的盐的方法，包括用酸处理除去保护基团，其特征是，在第一步骤中，在水介质中及甲醇存在下，使选自N-甲酰基、N-叔丁氧基羰基和N-Dane盐保护基团的N-保护的天冬氨酰苯丙氨酸甲酯于0-80℃温度下与0.8-2当量的乙酰氨基磺酸反应至少到生成天冬氨酰苯丙氨酸甲酯的盐和乙酰氨基磺酸的转化已经完成到足够的程度所需的时间，并于第二步骤中，在30℃或更低的温度下以沉淀的形式获得在第一步中形成的盐。