[3'－脱氧－3'－氧代－MeBmt]'环孢菌素制备方法

摘要

本发明涉及制备如下所示的式(II)的环孢菌素的方法，式中A、B、X和(D)的定义如说明书中所述。本发明的化合物有益于增加对化疗药物的敏感性，或增加化学药物的疗法的疗效及特别有效于逆转各种形式的(例如后天的或先天的)病对化疗药物的耐药性，或增加或恢复对药物治疗的敏感性，可应用这些化合物的各种化疗方法包括，例如抗寄生的比如抗病毒、抗菌或抗原生动物的化学疗法和尤其是抗肿瘤的或抑制细胞生长的化学疗法。∴

主权项

1.制备分子式II的环孢菌素的方法，其中：A是3’-脱氧-3’-氧代-MeBmt残基；B是-αAbu-，Thr，-Val-或-Nva-；X是-Sar-或旋光性残基，(D)构形的α-N-甲基化的α-氨基酸残基，和Y是-Val-或当B是Nva时是另一个Nva，此方法包括培养微生物以产生其中A是MeBmt的分子式II的环孢菌素中间产物、回收环孢菌素中间产物、选择性地氧化环孢菌素中间产物以生成其中A是3’-脱氧-3’-氧代-MeBmt残基的分子式II的环孢菌素。