| 发明名称 | 新的氨基酸衍生物及其作为凝血酶抑制剂的用途 | ||
| 摘要 | 提供了式(I)化合物，其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>x</SUP>、Y、n和B具有在说明书中给出的意义，所述化合物可以用作胰蛋白酶样蛋白酶如凝血酶的竞争性抑制剂，以及它们在治疗凝血酶需要抑制的疾病(如血栓形成)和作为抗凝药物的用途。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1129604C | 申请公布日期 | 2003.12.03 |
| 申请号 | CN97196864.0 | 申请日期 | 1997.06.05 |
| 申请人 | 阿斯特拉公司 | 发明人 | D·古斯塔夫松;J·－E·奈斯特勒姆 |
| 分类号 | C07K5/06;A61K38/05;A61K38/55;A61P7/02 | 主分类号 | C07K5/06 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 谭明胜 |
| 主权项 | 1.式I化合物或其药学上可接受的盐，<img file="C9719686400021.GIF" wi="1089" he="477" />其中R<sup>1</sup>代表H、C(O)R<sup>11</sup>、SiR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>R<sup>14</sup>或C<sub>1-6</sub>烷基，后一基团任选由一个或多个选自OR<sup>15</sup>或(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub><sup>16</sup>的取代基取代或作为末端基团；R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>独立代表H、苯基或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>16</sup>代表C<sub>1-4</sub>烷基、苯基、OH、C(O)OR<sup>17</sup>或C(O)N(H)R<sup>18</sup>；R<sup>18</sup>代表H、C<sub>1-4</sub>烷基或CH<sub>2</sub>C(O)OR<sup>19</sup>；R<sup>15</sup>和R<sup>17</sup>独立代表H、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>7-9</sub>烷基苯基；R<sup>11</sup>和R<sup>19</sup>独立代表H或C<sub>1-4</sub>烷基；和q代表0、1或2；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立代表H；R<sup>x</sup>代表式IIa的结构片段，<img file="C9719686400022.GIF" wi="294" he="417" />其中k、l独立代表0、1、2、3或4；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立代表H、Si(Me)<sub>3</sub>、1-或2-萘基、多环烃基、CHR<sup>41</sup>R<sup>42</sup>或C<sub>1-4</sub>烷基，其中后一基团任选被一个或多个氟原子取代，或C<sub>3-8</sub>环烷基苯基、亚甲二氧基苯基、苯并二噁烷基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、香豆冉酮基、香豆素基或二氢香豆素基，其中后十二个基团任选由一个或多个C<sub>1-4</sub>烷基，其中后一基团任选由一个或多个卤素取代基取代，C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤代、羟基、氰基、硝基、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、C(O)OH或N(H)R<sup>43</sup>取代；R<sup>41</sup>和R<sup>42</sup>独立代表环己基或苯基；R<sup>43</sup>代表H或C(O)R<sup>45</sup>；及R<sup>45</sup>代表H、C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>1-4</sub>烷氧基；Y代表CH<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>、CH＝CH、(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CH＝CH或CH＝CHCH<sub>2</sub>，其中后三个基团任选由C<sub>1-4</sub>烷基、亚甲基、氧代或羟基取代；n代表0、1、2、3或4；B代表式IVa的结构片段<img file="C9719686400031.GIF" wi="539" he="572" /> | ||
| 地址 | 瑞典南泰利耶 | ||