环丙基乙炔衍生物的制备方法

摘要

制备式(V)的环丙基乙炔衍生物的方法，其包括：使式(I)的炔丙醇衍生物与式(VI)的丙烷衍生物，在相对炔丙醇衍生物计的≥2当量的碱存在下反应，生成式(III)的环丙烷衍生物。使环丙烷衍生物的羟基脱保护基保护，生成式(IV)的环丙基炔丙醇衍生物；和使环丙基炔丙醇衍生物经逆乙炔化作用。其中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、X和Y如说明书中所述。∴

主权项

1.一种制备由下式(V)表示的环丙基乙炔衍生物的方法，式(V)中，R¹、R²、R³、R⁴和R⁵分别代表氢原子，或带有选自羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、叔丁基二甲基甲硅烷氧基、叔丁基二苯基甲硅烷氧基、苯基、对甲氧基苯基和对氯苯基的取代基的C₁-C₆烷基，该方法的步骤包括：使由下式(IV)表示的环丙基炔丙醇衍生物经逆乙炔化作用，式(IV)中，R¹、R²、R³、R⁴和R⁵具有与上述规定相同的含义，和R⁶和R⁷分别代表氢原子，或带有选自羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、叔丁基二甲基甲硅烷氧基、叔丁基二苯基甲硅烷氧基、苯基、对甲氧基苯基和对氯苯基的取代基的C₁-C₆烷基。