发明名称 四氢苯并吲哚衍生物
摘要 通式(1)所示化合物单独对一种5-羟色胺受体或同时对多种5-羟色胺受体的作用,并提供含有化合物(a),(b),(c),(d)和(e)的,有益于治疗或预防由中枢和末梢5-羟色胺控制机能异常引起的各种疾病的药物组合物。式中,R<SUP>1</SUP>表示氢原子、低级烷基、芳烷基;R<SUP>2</SUP>表示氢原子或特定的取代基;n表示2~6的整数;α表示式(a)、(b)、(c)、(d)或(e);在式(a)和式(b)中,R<SUP>3</SUP>表示氢原子等;X表示NR<SUP>10</SUP>;R<SUP>10</SUP>表示氢原子等;Y表示亚甲基等;在式(c)中,R<SUP>4</SUP>表示氢原子等;R<SUP>5</SUP>表示氢原子等;k表示0或1~3的整数;m表示0或1~3的整数;A和B代表通过双键形成特定的环;式(d)和式(e)中,R<SUP>4</SUP>与上述含义相同;G表示CH<SUB>2</SUB>等;D表示CH等;p表示1~3的整数;E和J代表通过双键形成苯环或吡啶环;R<SUP>6</SUP>和R<SUP>7</SUP>独立地表示氢原子等。∴
申请公布号 CN1129578C 申请公布日期 2003.12.03
申请号 CN98813811.5 申请日期 1998.12.22
申请人 明治制果株式会社 发明人 菊地千佳;安藤孝;富士和之;奥野昌代;森田惠里子;今井圣子;后田修;小山正夫;平沼丰一
分类号 C07D209/90;C07D401/06;C07D401/14;C07D403/06;C07D405/12;C07D409/12;C07D487/04;C07D491/048;A61K31/47;A61K31/495;A61K31/55 主分类号 C07D209/90
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 张元忠;钟守期
主权项 1、通式(1)所示化合物或其可药用盐,<img file="C9881381100021.GIF" wi="1191" he="440" />式中,R<sup>1</sup>表示氢原子或C<sub>1-4</sub>烷基,R<sup>2</sup>表示氢原子或卤素原子;n表示2~6的整数;和α表示下述式(a)、式(b)、式(c)、式(d)或式(e):<img file="C9881381100022.GIF" wi="1064" he="997" /><img file="C9881381100031.GIF" wi="1451" he="1890" />式(a)和式(b)中,R<sup>3</sup>表示氢原子、羟基或C<sub>1-4</sub>烷氧基,X表示NR<sup>10</sup>、NC0NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、S、SO、SO<sub>2</sub>或O,R<sup>10</sup>表示氢原子、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>链烯基、苯基C<sub>1-4</sub>烷基、氰基C<sub>1-4</sub>烷基、羟基C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基C<sub>1-4</sub>烷基、氨基甲酰基C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷基氨基甲酰基C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷基羰基或C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基,R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>分别独立的表示氢原子或C<sub>1-4</sub>烷基和Y表示亚甲基或羰基;式(c)中,R<sup>4</sup>表示氢原子、卤素原子、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基、N,N-二C<sub>1-4</sub>烷基氨基、氨基甲酰基、C<sub>1-4</sub>烷基氨基甲酰基或C<sub>1-4</sub>烷基羰基,R<sup>5</sup>表示氢原子,k表示0或1~3的整数,m表示0或1~3的整数,A和B各自代表通过双键形成苯环、噻吩环、呋喃环、咪唑环或吡唑环,条件是其中k+m表示1~3的整数;和式(d)和式(e)中,R<sup>4</sup>与上述含义相同,G表示CH<sub>2</sub>、S、O或C=O,D表示CH或N,p表示1~3的整数,E和J通过双键形成苯环或吡啶环,和R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>分别独立的表示氢原子、C<sub>1-4</sub>烷基、苯基或卤代苯基。
地址 日本东京都中央区
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