USE OF SUBSTITUTED DIPEPTIDES AS GROWTH HORMONE SECRETAGOGUES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A jelen találmány tárgya (I) általános képletű vegyületek, amelyekhatásosak emlősök endogén növekedési hormonszintjének módosítására. Ajelen találmány tárgya továbbá a szóbanforgó vegyületek előállításánálalkalmazható újszerű közbenső termékek, valamint a szóbanforgóelőállításokban alkalmazható újszerű eljárások. A jelen találmánytárgya továbbá a vegyületek alkalmazása a szervezetbeli növekedésihormonszint növelésével módosítható élettani állapotok kezeléséreszolgáló gyógyszerkészítmények előállításánál. Az (I) általánosképletben R1 jelentése NHR10 képletű csoport vagy 1-6 szénatomosalkilcsoporttal helyettesített NHR10 képletű csoport; R10 jelentésehidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, hidroxil-csoporttalhelyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport, hidroxil-csoporttal és R11képletű csoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilidenil-csoport,vagy amino védőcsoport; R11 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 2-6szénatomos alkenilcsoport, (1-6 szénatomos alkil)-O-(1-6 szénatomosalkil)-csoport, C(O)O-képletű csoporton keresztül kapcsolódó 1-6szénatomos alkilcsoport, arilcsoport vagy 1-6 szénatomosalkilcsoporttal helyettesített arilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom,1-6 szénatomos alkilcsoport, arilcsoport, vagy 1-6 szénatomosalkilcsoporttal helyettesített arilcsoport; R3 jelentése adott esetbenhelyettesített arilcsoport, 1-6 szénatomos alkilcsoporttalhelyettesített arilcsoport, (1-6 szénatomos alkil)-O-(1-6 szénatomosalkil-aril)-csoport, 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport, 1-6 szénatomosalkilcsoporttal helyettesített 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport,indolilcsoport, indolinilcsoport, 1-6 szénatomos alkilcsoporttalhelyettesített indolilcsoport; R4 jelentése hidrogénatom, 1-6szénatomos alkilcsoport, arilcsoport, 1-6 szénatomos alkilcsoporttalhelyettesített arilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilcsoport; R5jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, arilcsoport vagy1-6 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített arilcsoport; W jelentése-CH2C6H4- vagy -(CH2)m képletű csoport, ahol m értéke 1 és 4 közöttiegész szám; R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6szénatomos alkilcsoport, vagy 2-6 szénatomos alkenilcsoport, vagy R6és R7 azzal a szénatommal együtt, amelyikhez kapcsolódnak, adottesetben részben telítetlen, legfeljebb 8 atomos, csak szénatomottartalmazó gyűrűs csoportot alkotnak; R8 jelentése hidrogénatom, 1-6szénatomos alkilcsoport, arilcsoport vagy 1-6 szénatomosalkilcsoporttal helyettesített arilcsoport; R9 jelentése hidrogénatom,1-6 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilcsoport, 2-6szénatomos alkinilcsoport, 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport, 3-8szénatomos cikloalkenilcsoport, cianocsoport, adott esetbenhelyettesített arilcsoport, adott esetben helyettesített, oxigénatomonkeresztül kapcsolódó arilcsoport, adott esetben hel