吡咯并[2,3－d]嘧啶化合物及其组合物和用途,申请号CN99807521.3-传众专利搜索

发明名称	吡咯并[2,3－d]嘧啶化合物及其组合物和用途
摘要	公开了式(I)化合物，其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>如说明书所定义，该化合物是蛋白质酪氨酸激酶如杰纳斯激酶3的抑制剂，本身作为免疫抑制剂，可用于器官移植、狼疮、多发性硬化、类风湿性关节炎、牛皮癣、I型糖尿病和糖尿病并发症、癌症、哮喘、特应性皮炎、自体免疫性甲状腺机能紊乱、溃疡性结肠炎、局限性回肠炎、阿耳茨海默氏病、白血病和其他自体免疫疾病的治疗。∴
申请公布号	CN1128800C	申请公布日期	2003.11.26
申请号	CN99807521.3	申请日期	1999.06.14
申请人	辉瑞产品公司	发明人	T·A·布鲁门库普;M·E·弗拉纳甘;M·F·布朗;P·S·阐格利安
分类号	C07D487/04;A61K31/505;//(C07D487/04 239:00 209:00)	主分类号	C07D487/04
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	刘金辉
主权项	1、下式化合物<img file="C9980752100021.GIF" wi="521" he="305" />或其药学上可接受的盐，其中R<sup>1</sup>是下式基团<img file="C9980752100022.GIF" wi="364" he="289" />其中y是0、1或2；R<sup>4</sup>选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基，其中烷基和链烯基任选地被羟基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基氨基取代；或者R<sup>4</sup>是(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基，其中环烷基任选地被氘、羟基、氨基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基、氰基、氰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、三氟甲基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、硝基、硝基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基氨基取代；R<sup>5</sup>选自(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基，其中环烷基任选地被一至五个羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基，或者R<sup>5</sup>是R<sup>13</sup>CO(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基，其中R<sup>13</sup>是R<sup>20</sup>O，其中R<sup>20</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；或者R<sup>5</sup>是下式基团<img file="C9980752100023.GIF" wi="425" he="393" />其中w是1；x是3；或者R<sup>5</sup>是下式基团<img file="C9980752100031.GIF" wi="534" he="381" />其中g是1；h是1或2；j是0或1；F、K和P是CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>；R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地选自氢和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，其中烷基或(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基任选地被一至三个卤素取代；其条件是链烯基或炔基的sp<sup>2</sup>和sp碳不能被羟基或氨基取代。
地址	美国康涅狄格