发明名称 COMPUESTOS DERIVADOS DE PIPERIDINA, SU USO, UN PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN
摘要 Compuestos derivados de piperidina de formula (1), donde U es O o un par solo, V es O, -CH2-, CH=CH- o ûC:::_C-. m y n son, independientemente uno del otro, 0 a 7 y m + n es 0 a 7, W es CO, COO, CONR1, CSO, CSNR1, SO2, o SO2NR1, proveyéndose que: a) V no es ûCH2- si W es CO, b) m + n es 1 a 2 si V es ûCH2- y W es SO2, c) m=n=0 si V es ûCH=CH- y W es CO o SO2, d) m es 1 a 7 si V es O, e) n es 1 a 6 o m + n es 1 a 3 si V es O y W es CO o SO2, A1 es H, alquilo inferior o alquenilo inferior, A2 es cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior o alquilo inferior opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi inferior o alcoxi inferior carbonilo, A3 y A4 son hidrogeno o alquilo inferior, o A1 y A2 o A1 y A3 están unidos entre sí para formar una anillo y ûA1-A2- o -A1- A3- son alquileno inferior o alquenileno inferior, opcionalmente sustituido por R2, donde un grupo ûCH2- de ûA1-A2- o A1-A3- puede ser reemplazado opcionalmente por NR3, S u O, A5 es alquilo inferior opcionalmente sustituido con halogeno; alquenilo inferior, alcoxi inferior-carbonilo-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo inferior, arilo, arilo-alquilo inferior, heteroarilo, o heteroarilo-alquilo inferior, R2 es alquilo inferior, hidroxi, hidroxi-alquilo inferior, o N(R4,R5), R1, R3, R4 y R5, independientemente uno del otro, son hidrogeno o alquilo inferior, y sus sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéuticamente aceptables. Su uso, un procedimiento para fabricarlos y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Los compuestos de formula(1) inhiben la 23-oxidoescualen-lanosterol ciclasa (EC.5.4.99) que se requiere para la biosíntesis del colesterol, ergosterol y otros esteroles.
申请公布号 AR032634(A1) 申请公布日期 2003.11.19
申请号 AR2001P104232 申请日期 2001.09.06
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 ACKERMANN, JEAN;AEBI, JOHANNES;CHUCHOLOWSKI, ALEXANDER;DEHMLOW, HENRIETTA;MORAN, EDMUND;WALLBAUM, SABINE;WELLER, THOMAS
分类号 A61K31/445;A61K31/4523;A61K31/4525;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/55;A61P1/16;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/10;A61P31/10;A61P33/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D211/18;C07D211/22;C07D211/26;C07D211/44;C07D211/46;C07D211/96;C07D401/12;C07D405/12;C07D417/12;(IPC1-7):C07D211/44 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人
主权项
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