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Provee compuestos, composiciones y métodos para inhibir al transportador de glicina 2 y para afectar la actividad neuronal mediada por el transportador de glicina. Los compuestos utiles comprenden a los compuestos de la formula (1) donde: n es 0, 1, 2 o 3 y R es independientemente, halogeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido con halogeno o alcoxi menor opcionalmente sustituido con halogeno; X es O, S o N-R' (donde R' es alquilo inferior, arilo, heteroarilo, arilo-menor alquileno o heteroarilo-menor alquileno); Q puede estar ausente o presente, y cuando está presente, está representado por la formula (2) donde n, R y X son como definimos anteriormente; donde Q está presente, W es un alquileno menor y cuando Q está ausente, W está opcionalmente sustituido con alquilo inferior, opcionalmente sustituido con arilo opcionalmente sustituido con heteroarilo (opcionalmente arilo sustituido)-X-CH2- donde X es como definimos anteriormente; o su sal farmacéuticamente aceptable. Estos compuestos son particularmente utiles para tratar enfermedades nerviosas y musculares, incluyendo a la psicosis, dolor, epilepsia, enfermedades neurodegenerativas, apoplejía, trauma encefálico, esclerosis multiple y similares, y trastornos musculares, incluyendo a las enfermedades o condiciones asociadas con la contraccion aumentada del musculo, como por ejemplo, la espasticidad y mioclonus. Además, se pueden utilizar los compuestos para descubrir otros agentes con una actividad mejorada en los ensayos donde son activos los compuestos de la invencion.
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