发明名称 COMPUESTOS DERIVADOS DE TIOFENO, METODO PARA SU PREPARACION, COMPOSICION FARMACEUTICA Y USO EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS
摘要 Compuestos derivados de tiofeno de formula (1) y a sales e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos, formula en la que: X es N, CH o C(CN); Y es N, CH, CF, o N-->O; R1 es H o alquilo C1-6; R2 es heterociclo de 5 a 13 miembros, grupo R2 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes R5; cada R5 es independientemente seleccionado entre halo, ciano, trifluormetoxilo, trifluormetilo, -C(O)R8, -NR6-C(O)R7, -C(O)NR6R7, -NR6R7, -OR9, -SO2NR6R7, -SO2R6, -NR6SO2R7, -NR6SO2NR9R10, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CH2)jO(CH2)qNR6R7, -(CH2)tO(CH2)qOR9, -(CH2)tOR9, -S(O)j(alquilo C1-6), -(CH2)t(arilo C6-10), -(CH2)t(heterociclo de 5-10 miembros), -(CH2)tO(CH2)q(heterociclo de 5-10 miembros), -C(O)-(CH2)t(heterociclo de 5-10 miembros), -(CH2)j-NR7(CH2)qNR6R7, -(CH2)jNR7CH2C(O)NR6R7, -(CH2)jNR7(CH2)qNR9-C(O)R8, -(CH2)jNR7(CH2)tO(CH2)qOR9, -(CH2)jNR7(CH2)qS(O)j(alquilo C1-6), -(CH2)jNR7(CH2)tR6, -SO2(CH2)t(arilo C6-10), y -SO2(CH2)t(heterociclo de 5-10 miembros), en los que j es un numero entero de 0 a 2, t es un numero entero de 0 a 6, q es un numero entero de 2 a 6, los restos -(CH2)q- y -(CH2)t- de los grupos R5 precedentes incluyen opcionalmente un doble o triple enlace carbono-carbono cuando t es un numero entero de 2 a 6, y los restos alquilo, arilo y heterociclo de los grupos R5 precedentes están opcionalmente sustituidos con halo, ciano, trifluormetilo, -C(O)R8, -NR6C(O)R7, -C(O)NR6R7, -(CH2)tNR6R7, -SO2R6, -SO2NR6R7, alquilo C1-6, -(CH2)t(heterociclo de 5-10 miembros), -(CH2)tO(CH2)qOR9, y -(CH2)tOR9, en los que t es un numero entero de 0 a 6 , y q es un numero entero de 2 a 6; cada uno de R6 y R7 es independientemente seleccionado entre H, alquilo C1-6, (CH2)t(arilo C6-10), -(CH2)t(heterociclo de 5-10 miembros), -(CH2)tO(CH2)qOR9, y -(CH2)tOR9, en los que t es un numero entero de 0 a 6, y q es un numero entero de 2 a 6; y los restos alquilo, arilo y heterociclo de los grupos R6 y R7 precedentes están opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, ciano, trifluormetilo, -C(O)R8, NR9C(O)R10, -C(O)NR9R10, -NR9R10, alquilo C1-6, -(CH2)t(arilo C6-10), -(CH2)t(heterociclo de 5-10 miembros), -(CH2)tO(CH2)qOR9, y -(CH2)tOR9, en los que t es un numero entero de 0 a 6, y q es un numero entero de 2 a 6, con la condicion de que, cuando tanto R6 como R7 estén unidos al mismo nitrogeno, no estén ambos, R6 y R7, enlazados directamente al nitrogeno a través de un oxígeno; cada R8 es independientemente seleccionado entre H y alquilo C1-10, -(CH2)t(arilo C6-10), y -(CH2)t(heterociclo de 5-10 miembros), en los que t es un numero entero de 0 a 6; cada uno de R9 y R10 es independientemente seleccionado entre H y alquilo C1-6; y R11 es -C(O)NR12R13, -(CH2)tNR12R13, -NR12C(=O)R13, -SO2R12, -SO2NR12R13, -NR9SO2R12, -NR9SO2NR12R13, -C(=N-OR12)R13, -C(=NR12)R13, -NR9C(=NR12)R13, -C(=NR12)NR9R13, -NR9C(=NR12)-NR9R13, -C(O)R12, y -CO2R12, en los que cada uno de R12 y R13 es independientemente seleccionado entre H, alquilo C1-6, -(CH2)t(cicloalquilo C3-10), -(CH2)t(arilo C6-10), -(CH2)t(heterociclo de 5-10 miembros), -(CH2)tO(CH2)qOR9 y -(CH2)t-OR9, siendo t un numero entero de 0 a 6 y siendo q un numero entero de 2 a 6, y los restos alquilo, arilo y heterociclo de los grupos R12 y R13 precedentes están opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de R5, o R12 y R13, tomados junto con el nitrogeno al que están unidos, forman un anillo azabicíclico C5-9 o de aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, isoquinoleinilo o dihidroisoquinoleinilo, estando dicho anillo azabicíclico C5-9 o de aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, isoquinoleinilo o dihidroisoquinoleinilo, opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes R5, con la condicion de que ambos grupos R12 y R13 no estén enlazados directamente al nitrogeno a través de un oxígeno. Se describen también composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos de formula (1), y uso de los compuestos en la fabricacion de medicamentos para tratar trastornos hiperproliferativos en un mamífero mediante la administracion de los compuestos de formula (1).
申请公布号 AR032621(A1) 申请公布日期 2003.11.19
申请号 AR2001P102655 申请日期 2001.06.04
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人
分类号 A61K31/4365;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/541;A61P13/12;A61P35/00;C07D495/04;(IPC1-7):C07D495/04;A61K31/436 主分类号 A61K31/4365
代理机构 代理人
主权项
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