主权项 |
1、β-羟基酯的制备方法,其特征在于在-60℃~+50℃下,在硼氢化铵盐的存在下将β-酮酯还原,其中β-酮酯为式(1)表示的3-酮头孢烷化合物或式(1’)表示的上述3-酮头孢烷化合物的酮-烯醇异构体——3-羟基头孢烯化合物,β-羟基酯为式(2)表示的3-羟基头孢烷化合物,<img file="C9980178200021.GIF" wi="828" he="413" />式中,R<sup>1</sup>表示氢原子、卤素原子、氨基、被保护的氨基或基团-N=CH-Ar,式中Ar表示可以带有取代基的苯基;R<sup>2</sup>表示可以带有羟基或被保护的羟基作为取代基的低级烷基、氢原子、卤素原子、低级烷氧基、低级酰基、羟基或被保护的羟基;R<sup>3</sup>表示氢原子或羧酸保护基;<img file="C9980178200022.GIF" wi="826" he="426" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与上述相同;<img file="C9980178200023.GIF" wi="876" he="412" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与上述相同;上述可以具有取代基的苯基是指苯基或具有低级烷氧基、硝基、羟基取代基的苯基;低级烷基是指直链或支链状1~4个碳原子的烷基;低级烷氧基是指直链或支链状1~4个碳原子的烷氧基;低级酰基是指直链或支链状1~4个碳原子的酰基;硼氢化铵盐为硼氢化铵或硼氢化四C<sub>1-4</sub>烷基铵盐。 |