氟康唑滴眼液

摘要

本发明涉及一种药物有效成分—氟康唑—首次制成滴眼液，应用于眼科真菌感染的治疗，旨在提高药物有效成分的生物利用度，增加疗效和用药安全性；本发明首次将氟康唑制成滴眼液，不仅克服给药量大，口服药物难以通过血眼屏障的不足，而且使用量少；主要技术内容是：氟康唑药物有效成分，与丙二醇充分研磨混合，加适量注射用水溶解，苯扎氯铵加适量注射用水溶解，二者混合，搅拌均匀，补水至全量，热压灭菌制成稳定的滴眼液；主要用于等眼科疾病。

主权项

1.一种应用于治疗眼科抗真菌感染疾患的氟康唑滴眼液单方制剂，其正式名为氟康唑滴眼液；化学名为2-(2.4-二氟苯基)-1.3-双(1H-1.2.4-三氮唑基)-2-丙醇滴眼液；英文名为Fluconazole Eye Drops；汉语拼音为FukangzuoDiyanye；商品名为普芬。药物与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科疾患的制剂：其中含氟康唑为0.5％(w/w)；含丙二醇为2.2％(w/w)；含苯扎氯铵为0.01％(w/w)。氟康唑药物有效成分，与丙二醇充分混合，使之充分分散均匀；加适量注射用水研磨溶解；苯扎氯铵加适量注射用水溶解；二者混合，搅拌均匀，补水至全量；热压灭菌；过滤；分装；即得。上述制备工艺中，其核心技术是：(1)氟康唑药物成分与丙二醇充分混合，研磨使之分散均匀；(2)加注射用水溶解后与苯扎氯铵液混合均匀；(3)补全量后加热(温度115℃，时间30分钟)灭菌。