发明名称 1-芳基β-咔啉及其硫代类似物、其制备方法及在药学上的应用
摘要 本发明属药物合成领域,具体涉及1-芳基β-咔啉化合物及其硫代类似物,其制备方法和在药学上的应用。本发明具有式I或II的结构,经药效学实验证实,本化合物改善记忆障碍作用与他克林相似或略高强度,毒理学和突变试验结果,显示毒性小且无致突变作用。可制备治疗老年性记忆力减退、老年性痴呆(Alzheimer病)等老年性记忆功能障碍症药物。
申请公布号 CN1456560A 申请公布日期 2003.11.19
申请号 CN03128873.1 申请日期 2003.05.26
申请人 复旦大学 发明人 闻韧;蒋为群;董肖椿;王浩;黄磊;青岛均
分类号 C07D471/04;C07D495/04;A61K31/437;A61K31/4365;A61P25/28;A61P43/00 主分类号 C07D471/04
代理机构 上海正旦专利代理有限公司 代理人 包兆宜
主权项 1、1-芳基β-咔啉及其硫代类似物,其特征是具有式I或式II的结构,<img file="A0312887300021.GIF" wi="1450" he="696" />其中:X=N,SR为H,卤素,羟基,<img file="A0312887300022.GIF" wi="774" he="138" />R’为H、烷基、烷氧基、羟基、羧基、羧酸酯、酮基、酰基、磺酰基和卤基。R3为羧基、羧酸酯、酮基、羟基、酰基、磺酰基、烷基、烷氧基,卤基和芳基。R4、R5、R6、R7和R8可以是独立的氢,芳基,取代芳基,烷基,烷氧基,卤素,羧基,羧酸酯,酮基,羟基,酰胺基或胺基。R9可以是氢,烷基,环烷基,芳基或取代芳基,酰基。
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