左旋氧氟沙星眼用凝胶

摘要

本发明涉及一种药物有效成分——左旋氧氟沙星——首次制成眼用凝胶剂，应用于眼科细菌感染的治疗，旨在提高药物有效成分的生物利用度，增加疗效和用药安全性；本发明首次将左旋氧氟沙星制成眼用凝胶，不仅解决了滴眼液易被泪液稀释、眼内停留时间短的问题；而且解决了全身给药治疗效果不理想的问题；主要技术内容是：左旋氧氟沙星、卡泊姆、硼酸、氢化硬化蓖麻油、羟苯乙酯、丙二醇、透明质酸钠制成稳定的水溶性透明乳膏体，使用后在眼表形成一层透气的网状膜，作用持久，主要用于治疗由敏感菌引起的细菌性结膜炎，还可用于眼睑炎、麦粒肿、泪囊眼、睑板腺炎等眼科疾病。

主权项

1.一种用于治疗细菌感染、应用于治疗眼科疾患的左旋氧氟沙星眼用凝胶单方制剂，其化学名为：(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸眼用凝胶；通用名：左旋氧氟沙星眼用凝胶；英文名：Levofloxacin Eye Gel；汉语拼音：Zuoxuanyangfushaxing Yanyong Ningjiao；药物与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科的制剂：其中含左旋氧氟沙星为0.1-1.0％(w/w)；含卡泊姆为0-3.0％(w/w)；含蓖麻油为0-5.0％(w/w)；含透明质酸钠为0-0.2％(w/w)。以及，与此含量比例相关的眼用制剂；将上述左旋氧氟沙星药物有效成分，在酸性条件下与适量注射用水混合，研磨成极细粉末；分别与氯化钠、蓖麻油、羟苯乙酯、丙二醇、一起搅拌均匀，加水，加热使全部溶解。卡泊姆溶胀成水溶液，加适量硼酸制成透明乳膏，加入到上述冷却后的左旋氧氟沙星水溶液中，搅拌均匀，继续降温，加入透明质酸钠。搅拌至膏体透明，过滤，分装，包装。另外，左旋氧氟沙星药物有效成分与羟丙甲基纤维素系列、甲基纤维素系列、聚乙烯醇系列等基质均可形成凝胶，卡泊姆系列基质效果最好。上述制备工艺中，其核心技术是：(1)左旋氧氟沙星药物成分酸性条件下(pH＝5.0-6.5)溶解，(2)与辅料成分混合加热溶解(温度范围60-80℃)是保证膏体透明的关键，(3)卡泊姆溶涨(浓度范围1.5-3.0％)制成透明乳膏，(4)透明质酸钠与膏体混合。