发明名称 具有生长激素释放特性的化合物
摘要 本发明涉及新的通式(I)化合物,这种化合物可用于治疗因生长激素缺乏所致的医学病症。∴
申请公布号 CN1127488C 申请公布日期 2003.11.12
申请号 CN97194057.6 申请日期 1997.04.24
申请人 诺沃挪第克公司 发明人 T·K·汉森;B·佩什克;K·E·安德森
分类号 C07D241/08;C07D241/04;C07D243/08;C07D401/12;C07D409/06;A61K31/495 主分类号 C07D241/08
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李华英
主权项 1.通式I化合物或其可药用盐:<img file="C9719405700021.GIF" wi="644" he="503" />式I其中:R<sup>1</sup>为氢,或任选被芳基取代的C<sub>1-6</sub>-烷基;a和b独立地为1或2;c和d分别为1;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>,和R<sup>11</sup>独立地为氢,任选被卤素、氨基、C<sub>3-6</sub>-环烷基、羟基、-COOR<sup>22</sup>、或-CONR<sup>23</sup>R<sup>24</sup>取代的芳基,或任选被卤素、氨基、C<sub>3-6</sub>-环烷基、羟基、芳基、-COOR<sup>22</sup>、或-CONR<sup>23</sup>R<sup>24</sup>取代的C<sub>1-6</sub>-烷基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>可一起形成=O或=S;R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>可一起形成=O或=S;R<sup>5</sup>为氢,<img file="C9719405700022.GIF" wi="1692" he="188" />或任选被芳基、羟基、C<sub>3-6</sub>-环烷基、氨基、COOR<sup>25</sup>、-CONR<sup>26</sup>R<sup>27</sup>、-NR′R″、<img file="C9719405700023.GIF" wi="101" he="118" />或<img file="C9719405700024.GIF" wi="154" he="165" />取代的C<sub>1-6</sub>-烷基;R,R′和R″独立地为氢或C<sub>1-6</sub>-烷基;R<sup>30</sup>和R<sup>31</sup>为任选被芳基、羟基、C<sub>3-6</sub>-环烷基、或氨基取代的C<sub>1-6</sub>-烷基;R<sup>22</sup>、R<sup>23</sup>、R<sup>24</sup>、R<sup>25</sup>、R<sup>26</sup>和R<sup>27</sup>独立地为氢或C<sub>1-6</sub>-烷基;当R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起形成=O或=S时,E为<img file="C9719405700031.GIF" wi="1626" he="549" />或R<sup>17</sup>·NH-(CR<sup>18</sup>R<sup>19</sup>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-M-(CHR<sup>20</sup>)<sub>o</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-;当R<sup>3</sup>或R<sup>4</sup>为氢,任选被卤素、氨基、C<sub>3-6</sub>-环烷基、羟基、-COOR<sup>22</sup>、或-CONR<sup>23</sup>R<sup>24</sup>取代的芳基,或任选被卤素、氨基、C<sub>3-6</sub>-环烷基、羟基、芳基、-COOR<sup>22</sup>、或-CONR<sup>23</sup>R<sup>24</sup>取代的C<sub>1-6</sub>-烷基时,E为<img file="C9719405700032.GIF" wi="1672" he="603" />或R<sup>17</sup>·NH-(CR<sup>18</sup>R<sup>19</sup>)<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-Q-(CHR<sup>20</sup>)<sub>o</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-;R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>、R<sup>15</sup>、R<sup>16</sup>、R<sup>17</sup>、R<sup>18</sup>、R<sup>19</sup>、和R<sup>20</sup>独立地为氢或任选被卤素、氨基、羟基或芳基取代的C<sub>1-6</sub>-烷基;R<sup>17</sup>、R<sup>18</sup>、和R<sup>19</sup>中的任何两个可独立地一起连接成C<sub>1-6</sub>-亚烷基桥;n,m和q独立地为0,1,2,或3;o和p独立地为0或1;M为-CH=CR<sup>21</sup>-,-O-,-S-,或价键;Q为-CH=CR<sup>21</sup>-,-O-,或-S-;R<sup>21</sup>为氢或任选被卤素、氨基、羟基或芳基取代的C<sub>1-6</sub>-烷基;G为氢,<img file="C9719405700041.GIF" wi="1563" he="537" />其中R<sup>28</sup>为氢,卤素,C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基或芳基;r为0,1,或2;J为氢,<img file="C9719405700042.GIF" wi="1615" he="550" />其中R<sup>29</sup>为氢,卤素,C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基或芳基;t为0,1,或2;在上述定义中所涉及的芳基为选自下列基团的碳环和杂环芳环:苯基、萘基、吡啶基、1H-四唑-5-基、噻唑基、咪唑基、吲哚基、嘧啶基、噻二唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻吩基、喹啉基、吡嗪基、或异噻唑基,这些芳基基团任选地被一个或多个C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、卤素或氨基取代;如果特别定义了该芳基的取代基的,从特别定义。
地址 丹麦巴格斯瓦尔德