“一锅法”制备2，3`－脱水－5`－O－(特戊酰基)胸腺嘧啶脱氧核苷及其衍生物(氧桥物)的新方法

摘要

本发明涉及制备下述化合物的方法：本发明公开了以胸腺嘧啶脱氧核苷及其衍生物为原料，经“一锅法”得到2，3^、－脱水－5^、－保护的胸腺嘧啶脱氧核苷及其衍生物的新方法，其中R₁为氢或甲基，R₂为公知的羟基保护基。该方法操作容易，收率高，是合成齐多夫定及类似化合物中间体的一个新的方法。

主权项

1.制备通式(1)化合物的新方法：通式(1)该方法包括：以通式(2)为原料，在碱性有机溶剂中分别对3`、5`位羟基进行保护后，无需后处理，直接进行Mitsunobu反应制得氧桥物(1)。通式(2)通式(1)和通式(2)中R₁为氢或甲基，R₂为公知的羟基保护基。