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1.3-头孢烯化合物的制备方法，其特征在于使通式(1)所示的β-内酰胺化合物与卤代磷化合物在有机碱的存在下进行反应，生成通式(2)所示的亚氨基-β-内酰胺化合物之后，在同一反应体系内加入酚类，进行醇和/或酚解，同时进行羧酸酯的脱保护，生成通式(3)所示的3-头孢烯化合物或其盐，<img file="C9980106200021.GIF" wi="1561" he="379" />式中R<sub>1</sub>表示苄基，R<sub>2</sub>表示氢原子、卤素原子、非取代的C<sub>2-4</sub>链烯基、卤素取代的C<sub>1-4</sub>烷基、1-甲基吡咯烷基甲基、吡啶鎓甲基、5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基硫甲基、3-甲基-1，3，4-三嗪-5，6-二酮-2-硫甲基，R<sub>3</sub>表示苄基、对甲氧基苄基、二苯基甲基；<img file="C9980106200022.GIF" wi="1534" he="477" />式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>同上述，X表示卤素原子；<img file="C9980106200031.GIF" wi="1496" he="371" />式中R<sub>2</sub>同上述；卤代磷化合物为五氯化磷、三氯氧磷、三溴氧磷、二氯三苯基亚磷酸酯、二溴三苯基亚磷酸酯或三苯基膦二氯化物；酚是苯酚、氯代苯酚、甲苯酚、甲氧基苯酚、α-萘酚、β-萘酚；碱为N，N，N-三低级烷基胺类、N-低级烷基氮杂环烷类、N-低级烷基氮氧杂环烷类、N-苯基低级烷基-N，N-二低级烷基胺类、N，N-二烷基芳香胺、含氮芳香胺、二环胺；酚的用量相对于1kg通式(1)的化合物为0.5～200kg；卤代磷化合物的用量相对于通式(1)的化合物为1～10摩尔当量；碱的用量相对于通式(1)的化合物为1～10摩尔当量。 |
