一种用于医药目的的全氟有机化合物的乳液、其制备方法和利用其治疗和预防疾病的方法

摘要

本发明涉及一种用于血管内给药的具有气体转运性质的全氟有机化合物(PFOCs)的乳液，其含有机体可快速消除的全氟化碳和机体可缓慢消除的全氟化叔胺，并且进一步含有少量的至少三种PFOC掺加物，它们在结构上和物理化学性质上接近于主组分，形成一系列的具有逐渐变化性质的PFOC。所述的乳液还含有少量H－全氟链烷烃掺加物。这样的组合物能够在乳液微粒内形成更加均匀和稳定的非簇合全氟化碳相。该PFOC乳液由聚氧化乙烯－聚氧化丙烯共聚物稳定。该组合物制剂为乳液在储存下和进入血流时提高了稳定性，并且降低了PFOC乳液的粘度，保证了制剂的高动态氧容量，并改善了对组织的氧传递。当制备所述乳液时，稳定剂在高至75℃下加热，所有组分用二氧化碳气体饱和，并且均化是在通入二氧化碳气体下进行，从而减少过氧化物的产生，降低反应原性。PFOC乳液可以作为治疗气脂性栓塞、肢端闭塞性血管损伤和亲脂性毒物中毒，还可用于预防多种异生素引起的毒性损伤。

主权项

1.一种用于医药目的的全氟有机化合物的乳液，该乳液含有可快速消除的全氟化碳和全氟化叔胺、稳定剂、含能量代谢底物的生理可接受盐水溶液，其特征在于它进一步含有至少三种可快速消除的C7-C10全氟化碳的掺加物和至少三种可缓慢消除的C11-C13全氟化叔胺的掺加物，它们在物理化学性质上接近于所述的主要全氟有机化合物，所述物理化学性质例如是在己烷中溶解的临界温度；和小量的H-全氟链烷烃掺加物，可快速消除的全氟化碳掺加物的含量不超过主要全氟化碳含量的15％，可缓慢消除的全氟化叔胺掺加物的含量不超过主要全氟化叔胺含量的50％，并且H-全氟链烷烃掺加物的含量不超过0.1体积％。