SSRI和雌激素制剂的联合药物形式,申请号CN01815252.X-传众专利搜索

发明名称	SSRI和雌激素制剂的联合药物形式
摘要	本发明包括治疗抑郁症、焦虑症、一般焦虑性障碍(GAD)、热潮红、产后抑郁、经前综合症、肥胖症、强迫性官能症、创伤后精神紧张性障碍、社交恐怖症、破坏行为疾症、冲动控制疾患、边缘型人格异常、慢性疲劳病症、早泄、疼痛、带有或不带有过动症的注意力不足症、抽动－秽语综合症、神经性贪食症或Shy－Drager综合症的方法，该方法包括使用选择性5－羟色胺再摄取抑制剂及式(I)或(II)的化合物：其中Z是选自如上的部分：其中：R<SUB>1</SUB>选自H、OH或其C<SUB>1</SUB>－C<SUB>12</SUB>酯或C<SUB>1</SUB>－C<SUB>12</SUB>烷基醚、苄氧基、或卤素；或C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>卤代醚，包括三氟甲基醚和三氯甲基醚；R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>、R<SUB>5</SUB>和R<SUB>6</SUB>是H、OH或其C<SUB>1</SUB>－C<SUB>12</SUB>酯或C<SUB>1</SUB>－C<SUB>12</SUB>烷基醚，卤素，或C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>卤代醚，氰基，C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基，或三氟甲基，其条件是当R<SUB>1</SUB>是H时，R<SUB>2</SUB>不是OH；Y定义如上；或其可接受的药用盐。
申请公布号	CN1452497A	申请公布日期	2003.10.29
申请号	CN01815252.X	申请日期	2001.06.29
申请人	惠氏公司	发明人	S·N·詹金斯
分类号	A61K45/06;A61K31/40;A61K31/445;A61P25/24;//(A61K45/06,31:40)(A61K31/40,31:135)(A61K31/445,31:40)	主分类号	A61K45/06
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	卢新华;刘冬
主权项	1.一种治疗哺乳动物的如下疾病的方法：抑郁症，焦虑症，一般焦虑性障碍(GAD)，热潮红，产后抑郁，经前综合症，肥胖症，强迫性官能症，创伤后精神紧张性障碍，社交恐怖症，破坏行为疾病，冲动控制疾患，边缘型人格异常，慢性疲劳病症，早泄，疼痛，带有或不带有过动症的注意力不足症，抽动-秽语综合症，神经性贪食症或 Shy-Drager综合症，该方法包括给有此需要的哺乳动物使用药学有效量的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂或其可接受的药用盐，药学有效量的如下式I或II的化合物或者其可接受的药用盐：<img file="A0181525200021.GIF" wi="727" he="645" /><img file="A0181525200022.GIF" wi="741" he="655" />其中Z是选自如下的部分：<img file="A0181525200023.GIF" wi="503" he="118" /><img file="A0181525200024.GIF" wi="615" he="197" />或<img file="A0181525200025.GIF" wi="638" he="45" />其中：R<sub>1</sub>选自H、OH或其C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>酯或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基醚、苄氧基、或卤素；或 C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代醚，包括三氟甲基醚和三氯甲基醚； R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地选自H、OH或其C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>酯或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基醚、卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代醚、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、或三氟甲基，其条件是当R<sub>1</sub>是H时，R<sub>2</sub>不是OH； R<sub>4</sub>选自H、OH或其C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>酯或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基醚、卤素、或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代醚、苄氧基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或三氟甲基； X选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、氰基、硝基、三氟甲基、卤素； n是1、2或3； Y选自： a)如下部分：<img file="A0181525200031.GIF" wi="150" he="173" />其中R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基，该苯基任选地被CN、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、卤素、-OH、-CF<sub>3</sub>或-OCF<sub>3</sub>取代；或R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>通过-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-结合，其中p是2至6的整数，使其成环，该环任选地被至多3个选自如下的取代基取代：羟基、卤素、C<sub>1</sub>- C<sub>4</sub>烷基、三卤代甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、三卤代甲氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、 C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CO<sub>2</sub>H、 -CN、-CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基、二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NHCO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基及-NO<sub>2</sub>； b)5员饱和的、不饱和的或部分不饱和的杂环，其中最多含有两个杂原子，其选自-O-、-NH-、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-、-N＝和-S(O)<sub>m</sub>-，其中m是0-2的整数，该杂环任选地被1-3个取代基取代，其独立地选自羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、三卤代甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、三卤代甲氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>酰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CO<sub>2</sub>H-、-CN-、-CONHR<sub>1</sub>-、-NH<sub>2</sub>、 C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、-NHSO<sub>2</sub>R<sub>1</sub>、-NHCOR<sub>1</sub>、 -CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NHCO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-NO<sub>2</sub>，及被1-3个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基任选地取代的苯基； c)六员饱和的、不饱和的或部分不饱和的杂环，其中最多含有两个杂原子，其选自-O-、-NH-、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-、-N＝和-S(O)<sub>m</sub>-，其中m是0-2的整数，该杂环任选地被1-3个取代基取代，其独立地选自羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、三卤代甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、三卤代甲氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>酰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CO<sub>2</sub>H-、-CN-、-CONHR<sub>1</sub>、-NH<sub>2</sub>、 C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、-NHSO<sub>2</sub>R<sub>1</sub>、-NHCOR<sub>1</sub>、- CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NHCO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-NO<sub>2</sub>，及被1-3个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基任选地取代的苯基； d)七员饱和的、不饱和的或部分不饱和的杂环，其中最多含有两个杂原子，其选自-O-、-NH-、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-、-N＝和-S(O)<sub>m</sub>-，其中m是0-2的整数，该杂环任选地被1-3个取代基取代，其独立地选自氢、羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、三卤代甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、三卤代甲氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>酰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚磺酰基、 C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CO<sub>2</sub>H、-CN、-CONHR<sub>1</sub>、NH<sub>2</sub>、 C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、-NHSO<sub>2</sub>R<sub>1</sub>、-NHCOR<sub>1</sub>、- CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NHCO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-NO<sub>2</sub>，及被1-3个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基任选地取代的苯基；或 e)含有6-12碳原子的、桥接或稠合的双环杂环，其中最多含有两个杂原子，其选自-O-、-NH-、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-和-S(O)<sub>m</sub>-，其中m是0-2的整数，该杂环任选地被1-3个取代基取代，其独立地选自羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、三卤代甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、三卤代甲氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>酰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CO<sub>2</sub>H、-CN、-CONHR<sub>1</sub>、-NH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、-NHSO<sub>2</sub>R<sub>1</sub>、-NHCOR<sub>1</sub>、-CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>) 烷基、-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-NHCO(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-NO<sub>2</sub>，及被1-3 个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基任选地取代的苯基。
地址	美国新泽西州