| 摘要 |
A találmány tárgyát (I) általános képletű vegyületek (I) – amelyek képletében A karbonil- vagy hidroxi-metilén-csoport; R1 R2 hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-(0–6 szénatomos alkil)-, Ar-(0–6 szénatomos alkil)-, Het-(0–6 szénatomos alkil)-, R5C(O)–,R5C(S)–, R5SO2–, R5OC(O)–, R5R'NC(O)–, R5R'NC(S)–, adamantil-karbonil-vagy csoport; R'' hidrogénatom, alkil-, Ar-(0–6 szénatomos alkil)-vagy Het-(0–6 szénatomos alkil)-csoport; R''' hidrogénatom, alkil-,cikloalkil-(0–6 szénatomos alkil)-, Ar-(0–6 szénatomos alkil)- vagyHet-(0–6 szénatomos alkil)- csoport; R3 hidrogénatom, alkenil-,alkinil-, Het, Ar vagy alkilcsoport, amely adott esetben –OR', –SR',–NR'2, –N(R')C(O)OR5, –CO2R', –CO2NR'2, Het, Ar vagy N(C?NH)NH2csoporttal szubsztituált; R4 hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-(0–6szénatomos alkil)-, Ar-(0–6 szénatomos alkil)-, Het-(0–6 szénatomosalkil)-, R5C(O)–, R5C(S)–, R5SO2–, R5OC(O)–, R5R'NC(O)–, R5R'NC(S)–,R'HNCH(R')C(O)– vagy R5OC(O)NR'CH(R')C(O)– csoport; R5 cikloalkil-(0–6szénatomos alkil)-, Ar-(0–6 szénatomos alkil)-, Het-(0–6 szénatomosalkil)-, Ar-(0–6 szénatomos al- koxi)-, Het-(0–6 szénatomos alkoxi)-vagy alkilcsoport, amely adott esetben –OR', –SR', –NR'2,–N(R')C(O)OR5, – CO2R', –CO2NR'2, Het, Ar vagy N(C?NH)NH2 csoporttalszubsztituált; R6 hidrogénatom, alkil-, Ar-(0–6 szénatomos alkil)-vagy Het-(0–6 szénatomos alkil)-csoport; és R7 hidrogénatom, alkil-,cikloalkil-(0–6 szénatomos alkil)-, Ar-(0–6 szénatomos alkil)-, Het-(0–6 szénatomos alkil)-, R5C(O)–, R5C(S)–, R5SO2–, R5OC(O)–,R5R'NC(O)–, R5R'NC(S)–, R'HNCH(R')C(O)– vagy R5OC(O)NR'CH(R')C(O)–csoport; vagy R6 és R7 egymáshoz kapcsolódva pirrolidin-, piperidin-vagy morfolingyűrűt képez; R' hidrogénatom, alkil-, Ar-(0–6 szénatomosalkil)- vagy Het-(0–6 szénatomos alkil)-csoport; R* hidrogénatom,alkil-, cikloalkil-(0–6 szénatomos alkil)-, Ar-(0–6 szénatomos alkil)-vagy Het-(0–6 szénatomos alkil)- csoport; Y egyes kötés vagyoxigénatom; Z karbonil- vagy metiléncsoport; és n 0, 1 vagy 2 – ésgyógyszerészetileg elfogadható sóik képezik. A találmány magábanfoglalja a hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket tartalmazógyógyszerkészítményeket is. A találmány szerinti vegyületek ésgyógyszerkészítmények különösen jól alkalmazhatók az olyan betegségekkezelésére, amelyekben jelentős szerepet játszanak ciszteinproteázok,különösen az excesszív csont- és porcvesztéses betegségek, például azosteoporosis, a periodontitis és az arthritis kezelésére. ŕ |
