PEPTIDMOMIMETIC PROTEASE INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THEIR USE

摘要

A jelen találmány tárgya proteáz inhibitorokként, különösen szerinproteáz inhibitorokként, még különösebben hepatitisz C NS3 proteázinhibitorokként alkalmazható (1) általános képletű peptidomimetikumokés az előállításukhoz vezető közbenső termékek. A jelen találmánytárgya továbbá gyógyszerkészítmények, valamint HCV proteáz gátlásáravagy HCV fertőzés, vagy ilyen fertőzéssel összefüggő élettani állapotgyógyító vagy megelőző kezelésében történő alkalmazása. Az (1)általános képletben: R0 jelentése kötés vagy difluoro-metilén-csoport;R1 jelentése hidrogénatom, adott esetben helyettesített alifás vagyaromás csoport; R2 és R9 jelentése egymástól függetlenül adott esetbenhelyettesített alifás gyűrűs vagy aromás csoport; R3, R5 és R7jelentése egyaránt, egymástól függetlenül: adott esetbenhelyettesített 1,1- vagy 1,2-cikloalkilén-csoport; vagy adott esetbenhelyettesített 1,1- vagy 1,2-heterociklilén-csoport; vagy egy vagytöbb adott esetben helyettesített alifás gyűrűs csoporttal vagy aromáscsoporttal, és adott esetben egy további alifás csoporttalhelyettesített metilén- vagy etilén-csoport; R4, R6, R8 és R10jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy adott esetbenhelyettesített alifás csoport; (NO) jelentése helyettesített egy vagytöbb gyűrűs aza-heterociklil-csoport, vagy adott esetbenhelyettesített többgyűrűs aza-heterociklenil-csoport, ahol atelítetlen kötés az R9-L-(N(R8)-R7-C(O)-)nN(R6)-R5-C(O)N csoportotviselő felétől távolabbi részében (illetve a szóbanforgó csoportotviselő gyűrűtől távolabbi gyűrűben) van, amely gyűrűhöz a -C(O)-N(R4)-R3-C(O)C(O)NR2R1 csoport kapcsolódik; L jelentése -C(O)-, -OC(O)-, -NR10C(O)-, -S(O)2- képletű csoport vagy -NR10S(O)2 általános képletűcsoport; és n értéke 0 vagy 1. Ó