4-HYDRAZINO-5-HYDROXY-5-PYRAZOL DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, PROCESS FOR PRODUCING THEM AND THEIR INTERMEDIATES

摘要

A találmány (I) általános képletű thrombopoetin (TPO) mimetikumokra -amelyek képletében R, R1, R2 és R3 hidrogénatom, alkil-, -(CH2)pOR4, -C(O)OR4, formil-, nitro-, cianocsoport, halogénatom, aril-,szubsztituált aril-, szubsztituált alkil-, -S(O)nR4, cikloalkil-, -NR5R6, védett hidroxi-, -CONR5R6, foszfonsav-, szulfonsav-,foszfinsav-, -SO2NR5R6 csoport, vagy egy (III) általános képletűheterociklusos metilén-szubsztituens; ahol p értéke 0, 1, 2, 3, 4, 5vagy 6; n értéke 0, l vagy 2; V, W, X és Z oxigén-, kénatom, NR16csoport; m értéke 0, 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6; AR jelentése előnyösen: egy5-hidroxi-4-pirazolil-csoport, amely az 1-es helyzetben helyettesítettfenil a 3-as helyzetben alkil- vagy alkoxi-csoporttal vanhelyettesítve, azzal a megkötéssel, hogy R, R1, R2 és R3 közüllegalább egynek a jelentése szubsztituált arilcsoport vagy (III)általános képletű heterociklusos metilén-szubsztituens - ésgyógyászatilag elfogadható sóikra, hidrátjaikra, szolvátjaikra ésésztereikre, valamint a TPO mimetikumoknak a thrombopoesis és amegakaryocytopoesis promotereiként hatásos gyógyszerkészítményekelőállítására vonatkozik. Ó