发明名称 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANILIDAS DE ACIDO 5 - METIL - ISOXAZOL - 4 - CARBOXILICO
摘要 La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de anilidas de ácido 5-metil-isoxazol-4-carboxílico, de la fórmula I (VER FIGURA) en donde R1, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y significan alcohilo con 1, 2 ó 3 átomos de carbono, alcoxi con 1, 2 ó 3 átomos de carbono, alcohiltio con 1, 2 ó 3 átomos de carbono, pudiendo estar substituídos estos grupos en cada caso, total ó parcialmente, con átomos de halógeno iguales o diferentes, ó significan halógeno, nitro, ciano, carbalcoxi con 1, 2 ó 3 átomos de carbono en el grupo alcohilo; en donde R1 y R2 significan además hidrógeno, en cuyo caso, no obstante, R3 no puede ser metilo, pero en cuyo caso R3 significa adicionalmente fenilo, que eventualmente puede estar sustituído una o dos veces con flúor, cloro, bromo, yodo, alcohilo con 1, 2 ó 3 átomos de carbono o alcoxi con 1, 2 ó 3 átomos de carbono, o fenoxi, que eventualmente puede estar sustituído en cada caso, una o dos veces, con flúor, cloro, bromo, yodo, alcohilo con 1, 2 ó 3 átomos de carbono o alcoxi con 1, 2 ó 3 átomos de carbono, o en donde R1 significa hidrógeno y R2 y R3 significan en común un grupo metilendioxi, o en comun con el anillo fenilo que los lleva, significan un anillo naftaleno; caracterizado porque se calienta una anilida de ácido acetoacético de la fórmula II,(VER FIGURA) en donde R1, R2 y R3 tienen los significados antes mencionados, con un ortoéster de ácido fórmico de la fórmula III (VER FIGURA) en donde R significa un alcohilo C1 hasta C4, y con un anhídrido de ácido, se aísla la anilida de ácido 2-alcoximetilenacetoácetico así obtenida de la fórmula IV (VER FIGURA), en donde R, R1, R2 y R3 tienen los significados antes mencionados, y se trata está a continuación con hidroxilamina en un disolvente orgánico.
申请公布号 MX3144(E) 申请公布日期 1980.05.09
申请号 MX19760000270U 申请日期 1976.06.04
申请人 HOECHST AKTIENGTESELLSCHAFT 发明人 GUNTHER HEUBACH
分类号 A61K31/42;A61P25/04;A61P29/00;C07C235/80;C07D261/18;C07D317/66;(IPC1-7):C07D261/08 主分类号 A61K31/42
代理机构 代理人
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