选择性环肽

摘要

本发明涉及通过二硫键或内酰胺桥环合的肽，所述肽具有黑皮质素－4受体(MC4－R)激动剂活性，可用于治疗肥胖。

主权项

1.式I化合物及其可药用盐：其中，R¹和R¹²与X和Y一起形成苯环，并且X是C且Y是C；或R¹是氢，或；和R¹²是氢；其中X和Y各自是C并且X与Y之间的键是双键，或者其中X和Y各自是CH并且X与Y之间的键是单键；R²是具有1-5个碳原子的烷基、具有2-5个碳原子的链烯基或者具有2-5个碳原子的炔基；R¹⁴是具有1-5个碳原子的烷基；n是0或1；并且Q是或或其中R³、R⁴和R⁵独立地是氢、卤素、具有1-4个碳原子的烷基、羟基或者具有1-4个碳原子的烷氧基，其中当R⁴不是氢时，R³和R⁵都是氢；和R⁶是氢、具有1-3个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、苯氧基或者卤素；R¹¹和R¹³各自独立地是氢、具有3或4个碳原子的烷基、具有5或6个碳原子的环烷基，或者R¹¹和R¹³都是苯基；R⁷是O或者NH；R⁸是氢或者甲基；R⁹是或R¹⁰是氢或者甲基；p是0或者1；m是0、1、2或者3；并且Z是或-S-S-；和R¹⁷是氢或者低级烷基。