5－苯甲酰氨基－1，3－二氧环类化合物及其制备方法以及在制备蛋白激酶C抑制剂药物中的应用

摘要

本发明披露了一种5－苯甲酰氨基－1，3－二氧环类化合物，化合物1－21由N－苯甲酰氨基二醇与1，1，3，3－四甲氧基丙烷进行缩醛转移反应生成；化合物22－48由N－苯甲酰氨基二醇与芳香醛进行立体专属性缩醛化反应，必要时还原硝基再与丙二酸及L－Arg或L－Lys成盐生成。这些化合物具有PKC抑制剂的结构类型及确切的抗炎作用，在医药领域中可作为PKC抑制剂在治疗相关疾病中进行应用。

主权项

1.一种5-苯甲酰氨基-1，3-二氧环类化合物，这种化合物包括下述化学式1～48所表示的化合物，这种化合物用于制备蛋白激酶C抑制剂药物。1.R＝-CH₂CH(OCH₃)₂；     2.R＝-CH₂CH(OCH₃)OCH₂CH₃5.R＝-CH₂CH(OCH₃)₂；          6.R＝-CH₂CH(OCH₃)OCH₂CH₃9.R＝-CH₂CH(OCH₃)₂；      10.R＝-CH₂CH(OCH₃)OCH₂CH₃；11.R＝-CH₂CH(OC₂H₅)₂25.R＝P-NO₂-C₆H₄；                              31.R＝P-NH₂-C₆H₄；39.R＝CH₂CHO24.R＝P-NO₂-C₆H₄；8，R＝-CH₂CH(OCH₃)₂；26.R＝P-NO₂-C₆H₄；        32.R＝P-NH₂-C₆H₄40.R＝CH₂CHO；28.R＝P-NO₂-C₆H₄；      33.R＝P-NH₂-C₆H₄；