发明名称 新颖的酯或酰胺衍生物
摘要 本发明涉及对幽门螺杆菌具有抗菌作用的通式(I)表示的酯或酰胺衍生物或其制药学上允许的盐。特别涉及通式(I’)或(I”)表示的3-烷基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-2-羧酸的酯或酰胺衍生物或其制药学上允许的盐,式中,X<SUP>1</SUP>~X<SUP>4</SUP>分别独立地表示C或N,Y表示O或NH,R<SUP>1</SUP>表示C<SUP>1</SUP>~C<SUP>6</SUP>烷基,R<SUP>2</SUP>表示C<SUP>1</SUP>~C<SUP>10</SUP>烷基等,R<SUP>3</SUP>表示氢原子、C<SUP>1</SUP>~C<SUP>6</SUP>烷基等,R<SUP>4</SUP>~R<SUP>7</SUP>相同或不同,表示氢原子、卤原子、C<SUP>1</SUP>~C<SUP>6</SUP>烷基等。
申请公布号 CN1449384A 申请公布日期 2003.10.15
申请号 CN01814703.8 申请日期 2001.08.27
申请人 山之内制药株式会社 发明人 风见纯一;平田拓也;渡边正人
分类号 C07D215/48;C07D471/04;C07D498/06;A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/4375;A61K31/5383;A61K31/519;A61P31/04 主分类号 C07D215/48
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 胡烨
主权项 1.以下通式(I)表示的酯或酰胺衍生物或其制药学上允许的盐,<img file="A0181470300021.GIF" wi="809" he="435" />式中符号含义如下所述,X<sup>1</sup>~X<sup>4</sup>:分别独立地表示C或N(但X<sup>1</sup>~X<sup>4</sup>中的至少一个为C),Y:O或NH,R<sup>1</sup>:C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基,R<sup>2</sup>:(a)C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基(但X为0时表示C<sub>3</sub>~C<sub>10</sub>烷基),(b)芳基-C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基、杂芳基-C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基或环烷基-C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基[但C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基可被-O-、-NR<sup>8</sup>-或-S(O)<sub>n</sub>-截断(R<sup>8</sup>:H或C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基,n:0、1或2),芳基、杂芳基及环烷基可被1~3个卤素、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基-O-、硝基、氰基、氨基、羟基羰基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基-NH-或二C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基=N-取代],R<sup>3</sup>:H、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、芳基-C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、杂芳基-C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、环烷基-C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、芳基、杂芳基或环烷基(但芳基、杂芳基及环烷基可被1~3个卤素、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基-O-、硝基、氰基、氨基、羟基羰基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基-NH-或二C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基=N-取代),R<sup>4</sup>~R<sup>7</sup>:相同或不同,表示H、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基羰基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基-O-、C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基-NH-或二C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基=N-基,但X<sup>1</sup>~X<sup>4</sup>为N时不存在结合的R<sup>4</sup>~R<sup>7</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>可一体化形成可被N、O或S截断的直链或带有支链的C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>亚烷基。
地址 日本东京