发明名称 用作降脂质剂的多芳基羧酰胺类化合物
摘要 式(I)的多芳基羧酰胺类化合物作为降脂质剂是有用的。
申请公布号 CN1449382A 申请公布日期 2003.10.15
申请号 CN01814797.6 申请日期 2001.08.27
申请人 詹森药业有限公司 发明人 L·梅尔佩尔;P·W·M·雷文斯;L·J·J·巴克斯;L·J·E·范德维肯;M·维勒沃耶
分类号 C07D211/34;C07D295/14;C07D213/40;A61K31/495;A61P3/06 主分类号 C07D211/34
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘元金;刘冬
主权项 1.一种式(I)多芳基羧酰胺化合物,<img file="A0181479700021.GIF" wi="1257" he="394" />其N-氧化物、医药上可接受的加成盐及其立体化学异构体,其中-Z<sub>1</sub>选自(CH<sub>2</sub>)n,其中n为1至3,CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O及OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>;-Z<sub>2</sub>是(CH<sub>2</sub>)m,其中m是1或2;-X<sub>1</sub>代表O、CH<sub>2</sub>、CO、NH、CH<sub>2</sub>O、OCH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>S、SCH<sub>2</sub>或一个直接键;-X<sub>2</sub>与X<sub>3</sub>分别独立地选自CH、N及SP<sup>2</sup>碳原子;-R<sub>1</sub>是氢或C<sub>1-4</sub>烷基;-Ar<sup>1</sup>是选自下列的芳香环:苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、三嗪基、三唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、吡咯基、呋喃基及噻吩基,任选地有一或二个R<sub>3</sub>取代基取代;-Ar<sup>2</sup>是选自下列的芳香环:苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、三嗪基、三唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、吡咯基、呋喃基及噻吩基,任选地有一、二或三个R<sub>4</sub>取代基取代;-各个R<sub>2</sub>与R<sub>3</sub>分别独立地选自:C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤素和三氟甲基;-各个R<sub>4</sub>分别独立地选自:C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤素、羟基、氢硫基、氰基、硝基、C<sub>1-4</sub>烷硫基或多卤C<sub>1-6</sub>烷基、氨基、C<sub>1-4</sub>烷胺基、及二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基;-P<sup>1</sup>与P<sup>2</sup>分别为0至2;-P<sup>3</sup>为0至3;-X<sub>1</sub>和R<sub>4</sub>与其所连接的芳香环Ar<sup>1</sup>与Ar<sup>2</sup>合在一起可形成芴-1-基或芴-4-基;-A代表有一或二个选自芳基、杂芳基及C<sub>3-10</sub>环烷基的基团取代的C<sub>1-6</sub>烷二基;或当X<sub>3</sub>为CH时,A也可代表有氢、C<sub>1-10</sub>烷基、芳基、杂芳基、芳基C<sub>1-10</sub>烷基、杂芳基C<sub>1-10</sub>环烷基或C<sub>3-10</sub>环烷基取代的氮原子;-B代表氢;C<sub>1-10</sub>烷基;芳基或杂芳基,各自任选地有一个选自下列的基团取代:卤素、氰基、硝基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、氨基、C<sub>1-10</sub>烷胺基、二(C<sub>1-10</sub>烷基)氨基、C<sub>1-10</sub>酰基、C<sub>1-10</sub>烷硫基、C<sub>1-10</sub>烷氧羰基、C<sub>1-10</sub>烷胺羰基、及二(C<sub>1-10</sub>烷基)胺羰基;芳基C<sub>1-10</sub>烷基;杂芳基C<sub>1-10</sub>烷基;C<sub>3-10</sub>环烷基;多卤C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>3-6</sub>链烯基;C<sub>3-6</sub>炔基;NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>;或OR<sub>8</sub>;-R<sub>6</sub>与R<sub>7</sub>分别独立地代表氢、C<sub>1-10</sub>烷基、芳基或杂芳基,各自任选地有一个选自下列的基团取代:卤素、氰基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、氨基、C<sub>1-10</sub>烷胺基、二(C<sub>1-10</sub>烷基)氨基、C<sub>1-10</sub>酰基、C<sub>1-10</sub>烷硫基、C<sub>1-10</sub>烷胺羰基及二(C<sub>1-10</sub>烷基)胺羰基;芳基C<sub>1-10</sub>烷基、杂芳基C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>7-10</sub>多环烷基、多卤C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>链烯基、C<sub>3-8</sub>炔基、稠合苯并-C<sub>5-8</sub>环烷基,及其中R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>与其所连接的氮原子合在一起形成C<sub>4-8</sub>饱和杂环基;且-R<sub>8</sub>代表C<sub>1-10</sub>烷基、芳基或杂芳基,各自任选地有一个选自下列的基团取代:卤素、氰基、硝基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、氨基、C<sub>1-10</sub>烷胺基、二(C<sub>1-10</sub>烷基)氨基、C<sub>1-10</sub>酰基、C<sub>1-10</sub>烷硫基、C<sub>1-10</sub>烷胺羰基及二(C<sub>1-10</sub>烷基)胺羰基;芳基C<sub>1-10</sub>烷基、杂芳基C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>7-10</sub>多环烷基、多卤C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>链烯基、C<sub>3-8</sub>炔基;或稠合苯并-C<sub>5-8</sub>环烷基。
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