用作促胃动素受体拮抗剂的环戊烯衍生物

摘要

式(I)化合物可用于治疗与拮抗促胃动素受体疾病相关的胃肠道疾病。该化合物为了促胃动素受体与红霉素和促胃动素竞争。另外，该化合物是对那些配体作出收缩的平滑肌反应的拮抗剂。

主权项

1.式(I)化合物及其可药用盐，其中R₁选自氢，C_1-5烷基，R₁还选自其中烷基取代基是一种或多种卤素的取代的C_1-5烷基，氨基C_1-5烷基，C_1-5烷基氨基C_1-5烷基；二-C_1-5烷基氨基C_1-5烷基，R_aR_bN-C_1-5烷基，其中R_a和R_b分别选自氢和C_1-5烷基，或者二者形成吗啉，哌嗪，哌啶或N-取代的哌啶，其中N-取代基是C_1-5烷基或苯基C_1-5烷基，R₁还选自C_1-5烷基羰基，C_1-5烷氧基羰基，氨基羰基，C_1-9烷基氨基羰基，环C_3-9烷基氨基羰基，吡啶基羰基，R₁还选自其中吡啶基取代基选自一种或多种卤素和C_1-5烷基的取代的吡啶基羰基，R₁还选自噻吩基羰基，R₁还选自其中噻吩取代基选自一种或多种卤素和C_1-5烷基的取代的噻吩基羰基，R₁还选自苯基，苯基C_1-5烷基，苯氧羰基，苯基羰基，二苯甲基羰基，苯基氨基羰基，苯基硫羰基，苯基氨基硫代羰基，取代的苯基，取代的苯基C_1-5烷基，取代的苯氧羰基，取代的苯基羰基，取代的苯基氨基羰基，取代的二苯基甲基羰基，R₁还选自其中苯基取代基选自一种或多种卤素，C_1-5烷基，三卤代甲基，C_1-5烷氧基，氨基，腈，硝基，C_1-5烷基氨基，二-C_1-5烷基氨基的取代的苯基硫代羰基和取代的苯基氨基硫代羰基，如果有一种以上取代基，则它们可与苯环一起形成有1-2个选自氧，硫或氮杂原子的稠合的双环7-10员杂环，或者，取代基可以一起形成稠合的双环7-10员芳香环；R₂选自氢，C_1-5烷基，C_1-5烷氧基，苯基，R₂还选自其中苯基取代基选自一种或多种卤素和C_1-5烷基的取代的苯基，苯基C_1-5烷基，R₂还选自其中苯基取代基选自一种或多种卤素，C_1-5烷基，C_1-5烷氧基，卤基和二-C_1-5烷基氨基的取代的苯基C_1-5烷基；R₃选自氢，C_1-5烷基羰基，R₃还选自其中烷基取代基选自一种或多种卤素的取代的C_1-5烷基羰基，R₃还选自其中苯基取代基选自一种或多种卤素，C_1-5烷基，C_1-5烷氧基，氨基，C_1-5烷基氨基和二-C_1-5烷基氨基的苯基羰基和取代的苯基羰基；R₄选自氢，C_1-5烷基羰基，R₄还选自其中烷基取代基选自一种或多种卤素的取代的C_1-5烷基羰基，R₄还选自其中苯基取代基选自一种或多种卤素，C_1-5烷基，C_1-5烷氧基，氨基，C_1-5烷基氨基和二-C_1-5烷基氨基的苯基羰基和取代的苯基羰基；n是0-3；m是1-5；R₅是其中q是0-2；t是0-1；X是氧，CH₂，硫或NR_c，其中    R_c是氢，C_1-5烷基，吗啉代C_1-5烷基，哌啶基C_1-5烷基，N-苯        基甲基哌啶基或哌嗪基C_1-5烷基，条件是，如果q和t是0，则X是羟基，硫醇或氨基，A是C_1-5烷氧羰基，苯基羰基或R₇R₈N-，其中    R₇独立选自氢，C_1-5烷基，环C_1-9烷基，或者R₇与R₈一起形        成有一个或多个选自氧，氮或硫杂原子的5或6员杂环        及其N-氧化物，    R₈独立选自氢，C_1-5烷基，环C_1-9烷基，或者R₇与R₈一起形        成有一个或多个选自氧，氮或硫杂原子的5或6员杂环        及其N-氧化物，R₆选自氢，卤素，C_1-5烷氧基，C_1-5烷基氨基或二-C_1-5烷基氨基。