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<p>L'invention concerne des dérivés radiomarqués de quinoline et de quinolinone de formule générale (I-A)* ou (I-B)* présentant une activité antagoniste du récepteur métabotropique du glutamate, en particulier une activité du récepteur mGlu1, ainsi que leur préparation. L'invention concerne également des compositions les contenant, ainsi que leur utilisation pour le marquage et l'identification de sites du récepteur métabotropique du glutamate, et pour l'imagerie d'un organe. Dans un mode de réalisation préféré, X représente O; R1 représente C1-6alkyle, cyclo3-12alkyle ou (cycloC3-12alkyle)C1-6alkyle, un ou plusieurs atomes hydrogène dans un fragment C1-6alkyle ou dans un fragment cycloC3-12alkyle pouvant éventuellement être remplacé par C1-6alkyloxy, aryle, halo ou thiényle; R2 représente hydrogène, halo, C1-6alkyle ou amino; R3 et R4 représentent indépendamment hydrogène ou C1-6alkyle; ou R2 et R3 pouvant former ensemble -R2-R3-, qui représente un radical bivalent de formule -Z4-CH2-CH2-CH2- ou -Z4-CH2-CH2-, dans laquelle Z4 est O ou NR11, R11 étant C1-6alkyle, et chaque radical bivalent étant éventuellement substitué par C1-6alkyle; ou R3 et R4 peuvent former ensemble un radical bivalent de formule -CH2-CH2-CH2-CH2-; R5 représente hydrogène; Y représente O; et aryle représente phényle éventuellement substitué par halo. Les composés radiomarqués préférés sont ceux pour lesquels l'isotope radioactif est sélectionné dans le groupe comprenant 3H, 11C et 18F. L'invention concerne l'utilisation desdits composés dans une méthode diagnostique, en particulier pour le marquage et l'identification d'un récepteur mGluR1 dans une matière biologique, ainsi que pour l'imagerie d'un organe, en particulier au moyen de PET.</p> |
