发明名称 药用的10-芳基-11H-苯并[b]芴衍生物和类似物
摘要 本发明提供了具有通式[I]的非甾类化合物,其中R<SUP>e</SUP>和′R<SUP>e</SUP>是可以独立地醚化或酯化或未醚化或酯化的OH;Z是-CH<SUB>2</SUB>-或-CH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>-;R<SUP>1</SUP>是H、卤素、CF<SUB>3</SUB>或(1C-4C)烷基;R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>独立为:H、卤素、-CF<SUB>3</SUB>、-OCF<SUB>3</SUB>、(1C-8C)烷基、羟基、(1C-8C)烷氧基、芳氧基、芳基(1C-8C)烷基、卤代(1C-8C)烷基、-O(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>X,其中X是卤素或苯基且m=2-4;O(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>NR<SUB>a</SUB>R<SUB>b</SUB>、-S(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>NR<SUB>a</SUB>R<SUB>b</SUB>或-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>NR<SUB>a</SUB>R<SUB>b</SUB>,其中m=2-4且R<SUB>a</SUB>、R<SUB>b</SUB>独立为(1C-8C)烷基、(2C-8C)链烯基、(2C-8C)炔基或芳基,它们未被取代或被卤素、-CF<SUB>3</SUB>、-OCF<SUB>3</SUB>、-CN、-NO<SUB>2</SUB>、-OH、(1C-8C)烷氧基、芳氧基、羧基、(1C-8C)烷硫基、羧酸酯、(1C-8C)烷基、芳基、芳基(1C-8C)烷基、卤代(1C-8C)烷基所取代;或R<SUB>a</SUB>与R<SUB>b</SUB>形成3-8元环结构,该结构未被取代或被卤素、-CF<SUB>3</SUB>、-OCF<SUB>3</SUB>、-CN、-NO<SUB>2</SUB>、羟基、羟基(1C-4C)烷基、(1C-8C)烷氧基、芳氧基、(1C-8C)烷硫基、羧基、羧基酯、(1C-8C)烷基、芳基、芳基(1C-8C)烷基,卤代(1C-8C)烷基所取代。这些化合物可以用于制备药物、特别是用于制备与雌激素受体相关的疗法的药物。
申请公布号 CN1447791A 申请公布日期 2003.10.08
申请号 CN01814491.8 申请日期 2001.08.17
申请人 阿克佐诺贝尔公司 发明人 G·H·维尼曼;H·J·鲁森;J·米斯特斯;E·W·德兹沃特
分类号 C07C321/28;C07C43/23;C07C39/24;C07C39/21;C07D295/08;C07C217/16;C07D317/54;C07D277/66;C07C43/215;A61K31/136;A61K31/05;A61K31/085;A61K31/40;A61K31/4453;A61P5/30;C07D211/70;C07D239/42 主分类号 C07C321/28
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 程泳
主权项 1.具有通式1的化合物: 通式1其中:Re和′Re是可以独立地醚化或酯化或未醚化或酯化的OH;Z是-CH2-或-CH2CH2-;R1是H、卤素、CF3或(1C-4C)烷基;R2、R3和R4独立为:H、卤素、-CF3、-OCF3、(1C-8C)烷基、羟基、(1C-8C)烷氧基、芳氧基、芳基(1C-8C)烷基、卤代(1C-8C)烷基、-O(CH2)mX,其中X是卤素或苯基且m=2-4;O(CH2)mNRaRb、-S(CH2)mNRaRb或-(CH2)mNRaRb,其中m=2-4且Ra、Rb独立为(1C-8C)烷基、(2C-8C)链烯基、(2C-8C)炔基或芳基,它们未被取代或被卤素、-CF3、-OCF3、-CN、-NO2、-OH、(1C-8C)烷氧基、芳氧基、羧基、(1C-8C)烷硫基、羧酸酯、(1C-8C)烷基、芳基、芳基(1C-8C)烷基、卤代(1C-8C)烷基所取代;或Ra与Rb形成3-8元环结构,该结构未被取代或被卤素、-CF3、-OCF3、-CN、-NO2、羟基、羟基(1C-4C)烷基、(1C-8C)烷氧基、芳氧基、(1C-8C)烷硫基、羧基、羧基酯、(1C-8C)烷基、芳基、芳基(1C-8C)烷基,卤代(1C-8C)烷基所取代。
地址 荷兰阿纳姆