发明名称 新化合物
摘要 本发明提供以下通式(I)化合物,其中m、n、Z<SUP>1</SUP>、Z<SUP>2</SUP>、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>、R<SUP>7</SUP>和R<SUP>8</SUP>见说明书定义;所述化合物的制备方法、药用组合物及其治疗应用。
申请公布号 CN1447794A 申请公布日期 2003.10.08
申请号 CN01814211.7 申请日期 2001.06.14
申请人 阿斯特拉曾尼卡有限公司 发明人 T·埃里克森;K·肯里克森
分类号 C07D211/46;C07D211/58;C07D211/22;C07D207/12;C07D295/08;C07D295/10;A61K31/295 主分类号 C07D211/46
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德
主权项 1.一种以下通式化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物:<img file="A0181421100021.GIF" wi="1157" he="396" />其中:m为0、1、2或3;各R<sup>1</sup>独立为卤素、氰基、硝基、羧基、羟基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氨基、氨磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、-C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、-NR<sup>13</sup>C(O)-(NH)<sub>p</sub>R<sup>14</sup>、苯基或任选被羧基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;p为0或1;X为氧原子、CH<sub>2</sub>、OCH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>O、CH<sub>2</sub>NH、NH、羰基或磺酰基,Y为氮原子或CH或C(OH)基团,前提是当X为氧原子或CH<sub>2</sub>O、CH<sub>2</sub>NH或NH基团时,那么Y为CH基团;Z<sup>1</sup>为化学键或基团(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>,其中q为1或2;Z<sup>2</sup>为化学键或基团CH<sub>2</sub>,前提是Z<sup>1</sup>和Z<sup>2</sup>不同时为化学键;Q为氧或硫原子或基团CH<sub>2</sub>或NH;R<sup>2</sup>为基团<img file="A0181421100022.GIF" wi="449" he="322" />n为0、1或2;各R<sup>3</sup>独立为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、-CH<sub>2</sub>OH或羧基;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立为氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,或者R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>一起为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基链,它们与其连接的两个碳原子连接形成4-至7-元饱和碳环,或者R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自为氢原子,而R<sup>4</sup>和R<sup>8</sup>与它们连接的碳原子一起形成5-至6-元饱和碳环;R<sup>8</sup>为氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或者与以上定义的R<sup>4</sup>连接;R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>各自独立为氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,或者R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>与其连接的氮原子一起形成4-至7-元饱和杂环;R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>各自独立为氢原子或任选被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>13</sup>为氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>14</sup>为氢原子或任选被羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>15</sup>为基团C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、金刚烷基、苯基或包含至少1个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和5-至10-元杂环环系,其中每个基团可以任选被一个或多个独立选自以下的取代基取代:硝基、羟基、氧代基、卤素、羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、苯基和-NHC(O)-R<sup>17</sup>;前提是当R<sup>15</sup>不为非取代的1-吡咯烷基、非取代的1-哌啶基或非取代的1-六亚甲基亚氨基;t为0、1、2或3;各R<sup>16</sup>独立为卤素、氰基、硝基、羧基、羟基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、-NR<sup>18</sup>R<sup>19</sup>、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氨基、氨磺酰基(-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>)、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、-C(O)NR<sup>20</sup>R<sup>21</sup>、-NR<sup>22</sup>C(O)(NH)<sub>v</sub>R<sup>23</sup>、苯基或任选被羧基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>17</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、氨基或苯基;R<sup>18</sup>和R<sup>19</sup>各自独立为氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,或者R<sup>18</sup>和R<sup>19</sup>与其连接的氮原子一起形成4-至7-元饱和杂环;R<sup>20</sup>和R<sup>21</sup>各自独立为氢原子或任选被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;v为0或1;R<sup>22</sup>为氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>23</sup>为氢原子或任选被羧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基。
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