制备噻唑衍生物的催化方法

摘要

本发明描述了制备游离形式或盐形式的式(I)化合物的方法，其中：Q是CH或N；Y是NO₂或CN；Z是CHR₃、O、NR₃或S；R₁和R₂例如是C₁－C₈烷基，或者是两者结合在一起形成亚烷基桥；R₃是H，或者是未被取代或被R₄取代的C₁－C₁₂烷基，R₄是未被取代的或被取代的芳基或杂芳基；其中：a)使式(II)化合物与氯化剂反应形成游离形式或盐形式的式(III)化合物；其中，X是离去基团；b)使由此得到的式(III)化合物与式(IV)化合物反应，其中，R₁、R₂、Y、Z和Q的定义如式(I)化合物的定义；在该方法中，工艺步骤a)的氯化作用在催化量的SO₂存在下使用氯化剂进行。本发明还描述了根据上文中的方法a)制备式(III)化合物的方法以及式(II)、(III)和(IV)化合物在上文所述方法中的用途。

主权项

1、一种制备游离形式或盐形式的式(I)化合物、和如果适当的话其E/Z异构体，E/Z异构体的混合物和/或其互变体的方法，其中：Q是CH或N；Y是NO₂或CN；Z是CHR₃、O、NR₃或S；R₁和R₂彼此独立地是氢，或者是未被取代或被R₄取代的C₁-C₈烷基，或者是两者结合在一起形成含有两个或三个碳原子的亚烷基桥，所述亚烷基桥任选地含有选自NR₅、O和S的杂原子，R₃是H，或者是未被取代或被R₄取代的C₁-C₁₂烷基，R₄是未被取代的或被取代的芳基或杂芳基，R₅是H或C₁-C₁₂烷基；其中a)使式(II)化合物与氯化剂反应形成游离形式或盐形式的式(III)化合物、或如果适当的话其互变体；其中X是离去基团，b)使由此得到的式(III)化合物与式(IV)化合物反应，其中，R₁、R₂、Y、Z和Q的定义如上文关于式(I)化合物的定义；在该方法中，工艺步骤a)的氯化作用在催化量的SO₂存在下使用氯化剂进行。