发明名称 使用苯甲酰苯乙酸治疗与血管生成相关疾病的方法
摘要 此项专利公开了使用包括nepafenac在内的3-苯甲酰基苯乙酸及其衍生物,治疗与血管生成相关的疾病,包括如糖尿病视网膜病,渗出性斑疹变性的眼部血管生成相关疾病。
申请公布号 CN1447688A 申请公布日期 2003.10.08
申请号 CN01814168.4 申请日期 2001.08.13
申请人 爱尔康公司 发明人 M·A·卡平;D·P·宾加曼;D·A·格玛施;G·格拉夫;J·M·亚妮
分类号 A61K31/215;A61K31/165;A61K31/185;A61P9/00 主分类号 A61K31/215
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1.一种治疗或预防已患有或易患与血管生成相关疾病病人中此类疾病的方法,包括给病人服用治疗有效剂量的3-苯甲酰基苯乙酸及其如下式所示的衍生物:<img file="A0181416800021.GIF" wi="625" he="506" />其中:R=H,C<sub>1-4</sub>直链或支链烷基,CF<sub>3</sub>,SR<sup>4</sup>;Y=OR’,NR”R’;R’=H,C<sub>1-10</sub>直链或支链烷基,取代或未取代的(取代基为下述X所定义),取代或未取代杂环(取代基为下述X所定义),-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Z(CH<sub>2</sub>)<sub>n’</sub>A;n=2-6;n’=1-6;Z=无,O,C=O,OC(=O),C(=O)O,C(=O)NR<sup>3</sup>,NR<sup>3</sup>C(=O),S(O)<sub>n</sub><sup>2</sup>,CHOR<sup>3</sup>,NR<sup>3</sup>;n<sup>2</sup>=0-2;R<sup>3</sup>=H,C<sub>1-6</sub>直链或支链烷基,取代或未取代芳基(取代基为下述X所定义),取代或未取代杂环(取代基为下述X所定义);A=H,OH,(任选)取代或未取代芳基(取代基为下述X所定义),取代或未取代杂环(取代基为下述X所定义),-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR<sup>3</sup>;R”=H,OH,OR’;X和X’各自为:H,F,Cl,Br,I,OR’,CN,OH,S(O)n<sup>2</sup>R<sup>4</sup>,CF<sub>3</sub>,R<sup>4</sup>,NO<sub>2</sub>;R<sup>4</sup>=C<sub>1-6</sub>直链或支链烷基;m=0-3;m’=0-5;和W=O,H.
地址 瑞士哈楠波格