发明名称 充作芳 抑制剂之带有2 ,19–伸乙桥梁的类固醇
摘要 本发明系针对一类雄烃(androstane)化合物,且其含有一伸乙基桥接2-及19-位置。此类化合物用作为芳抑制剂,且系利用强硷来环化19-〔2-(4-甲苯磺醯氧基)乙基〕雄-4-烯-3,17-二酮而制得。
申请公布号 TW193693 申请公布日期 1992.11.01
申请号 TW080109308 申请日期 1991.11.26
申请人 麦乐陶氏制药股份有限公司 发明人 约瑟夫.伯克哈特;杰.欧尼尔.强生顿;诺顿.彼.皮特
分类号 A61K31/565;C07J53/00 主分类号 A61K31/565
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.一种如下式所示之化合物其中……示单键或双 键;R为H ,=CH2,=O,或-OH;R1为=O,-OH或-O-(C1-4烷 醯基);R2,R3及R4各自为H或C1-4烷基,及X为=O,= CH2,-OH或-O-(C1-4烷醯基)。2.如申请专利范围第1项之 化合物,其具有下式:其中… …示单键或双键;R为H,=CH2,=O,或-OH;R1为=O ,-OH或-O-(C1-4烷醯基);及X为=O,=CH2,-OH或 -O-(C1-4烷醯基)。3.如申请专利范围第1项之化合物, 其具有下式:其中… …示单键或双键;R1为=O,-OH或-O-(C1-4烷醯基)。4.如 申请专利范围第1项之化合物,其为2,19-(伸乙 基)雄-4-烯-3,17-二酮。5.如申请专利范围第1项之化 合物,其为2,19-(伸乙 基)17-羟基雄-4-烯-3-酮。6.如申请专利范围第1项 之化合物,其为2,19-(伸乙 基)雄-4,6-二烯-3,17-二酮。7.如申请专利范围第1项 之化合物,其为6-伸甲基-2 ,19-(伸乙基)雄-4-烯-3,17-二酮。8.一种以抑制芳 活 性之药学组成物,其包含一种如下式 所示之化合物:其中……示单键或双键;R为H,=CH2, =O,或-OH;R1为=O,-OH或-O-(C1-4烷醯基);R2 ,R3及R4各自为H或C1-4烷基,及X=O,=CH2,-OH或- O-(C1-4烷醯基),并混有至少一种药学上可接受之载 剂 。9.一种用以治疗雌激素过多症之药学组成物,其 包含一种 如下式所示之化合物:其中……示单键或双键;R为H ,= CH2,=O,或-OH;R1为=O,-OH或-O-(C1-4烷醯基) ;R2,R3及R4各自为H或C1-4烷基,及X=O,=CH2,-OH 或-O-(C1-4烷醯基),并混有至少一种药学上可接受之 载剂。10.一种用来治疗雌激素引起或雌激素刺激 之失调症的药 学组成物,其包含一种如下式所示之化合物:其中 ……示 单键或双键;R为H,=CH2,=O,或-OH;R1为=O,- OH或-O-(C1-4烷醯基);R2,R3及R4各自为H或C1-4烷基 ,及X=O,=CH,-OH或-O-(C1-4烷醯基),并混有至 少一种药学上可接受之载剂。11.一种具有抑制芳 之活性且为单位剂量形式之药学组 成物,其包含一种药学上可接受之载剂及一种如下 式之化 合物:其中……示单键或双键;R为H,=CH2,=O,或- OH;R1为=O,-OH或-O-(C1-4烷醯基);R2,R3及R4各 自为H或C1-4烷基,及X=O,=CH2,-OH或-O-(C1-4烷 醯基)。12.如申请专利范围第8项之药学组成物,其 中之化合物为 2,19-(伸乙基)雄-4-烯-3,17-二酮。13.一种制备如下 式所示之化合物之方法,其中R2,R3及 R4各自为H或C1-4烷基,该方法包括令下式化合物其 中R2 ,R3及R4如上定义而Z为离去基,于惰性溶剂中及冷却 状
地址 美国