发明名称 摧毁或抑制不要之细胞或组织之组成物
摘要 本发明是有关使用电离化放射配合某种苯并衍生物化合物(BPD),较好是苯并衍生物-单酸环-A(BPD-MA),之组合来调介有病或不要的细胞或组织摧毁之组成物及方法。特言之,本发明的组成物系全身性或局部投予敏化剂化合物至有病或不要的组织中,再以电离化放射(如可由60Co或X射线源产生)照射之。以苯并衍生物化合物处理似乎可敏化标的细胞或组织,因为这些细胞无法容易自照射下回收。此外,此组成物及方法可用以减低应用至特殊组织标的之有效放射剂量。
申请公布号 TW241206 申请公布日期 1995.02.21
申请号 TW082108215 申请日期 1993.10.05
申请人 奎德洛逻辑技术股份有限公司 发明人 大卫.道芬;安娜.瑞奇特;朱里亚.李维
分类号 A61K31/40;A61K41/00 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.一种摧毁或抑制不要的细胞或组织生长之组成 物,其放 射敏感剂量之一种或一种以上选自下列之放射敏 化剂,包 括BPD,BPD-MA,其同等物,或共轭物,其可被选择地聚 积在该不要的细胞或组织中。2.如申请专利范围 第1项之组成物,其中放射敏化剂是如 图2所示之BPD-MA,且R1及R2独立选自烷酯基或氢基。3 .如申请专利范围第2项之组成物,其中R1及R2选自- COOH 或-COOR,其中R是烷基,芳基,或经取代之芳基。4.如 申请专利范围第3项之组成物,其中R是烷基且选自 甲 基,正己基,2-甲基戊基,第三丁基,正丙基,或苯基, 或烷基磺醯基或经取代之芳基,苯基为1-3个独立选 自下 列之取代基所取代,包括卤,低碳烷基,或低碳烷氧 基。5.如申请专利范围第2项之组成物,其中R1及R2 是烷酯基 。6.如申请专利范围第5项之组成物,其中R2选自甲 酯基及 乙酯基。7.如申请专利范围第1项之组成物,其系用 于一种方法包 括如下步骤:施用一种或一种以上放射敏化剂以放 射敏化 不要的细胞或组织,及以电离化放射照射这些细胞 或组织 。8.如申请专利范围第1项之组成物,其系用于放射 照射后 抑制不要的细胞之恢复。9.如申请专利范围第8项 之组成物,其中放射敏化剂是BPD -MA,如图2所示其中R1及R2独立选自烷酯基或氢基。 10.如申请专利范围第9项之组成物,其中R1及R2选自- COOH或-COOR,其中R是烷基,芳基,或经取代之芳基。11. 如申请专利范围第10项之组成物,其中R是烷基且选 自 甲基,正己基,2-甲基戊基,第三丁基,正丙基,或苯基 ,或烷基磺醯基或经取代之芳基,苯基为1-3个独立 自包 括卤,低碳烷基,或低碳烷氧基之取代基所取代。12 .如申请专利范围第9项之组成物,其中R1及R2为烷酯 基 。13.如申请专利范围第12项之组成物,其中R2选自 甲酯基 及乙酯基。14.一种活体外催毁体液中不要的细胞 之方法,此方法包 括以下步骤:活体外放射敏化这些不要的细胞,其 系藉由 施用一种或一种以上选自BPD,BPD-MA,其同等物或共 轭 物之放射敏化剂至体液中,自体内移出体液,并于 活体外 以电离化放射作用照射这些细胞或组织。15.如申 请专利范围第14项之方法,其中该放射敏化剂是 如图2所示之BPD-MA,且R1及R2独立选自烷酯基或氢基 。16.如申请专利范围第15项之方法,其中R1及R2选自 -COOH 或-COOR,其中R是烷基,芳基,或经取代之芳基。17.如 申请专利范围第16项之方法,其中R是烷基且选自甲 基,正己基,2-甲基戊基,第三丁基,正丙基,或苯基, 或烷基磺醯基或经取代之芳基,苯基为1-3个独立选 自下 列之取代基所取代,包括卤,低碳烷基,或低碳烷氧 基。18.如申请专利范围第15项之方法,其中R1及R2是 烷酯基 。19.如申请专利范围第18项之方法,其中R2选自甲 酯基及 乙酯基。20.如申请专利范围第14项之方法,其中体 液系以BPD
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