延长释放之配方

摘要

本发明系有关一种凡拉法西(Venlafaxine)盐酸盐抗抑郁剂之24小时延长释放之剂量配剂及其单位剂型，其提供此知锭剂配剂好的控制血浆含量，该知锭剂，配剂必须一天投予二次或以上，及进一步提供比知锭剂少的恶心和呕吐之发病率。其系旨在于改善含凡拉法西盐酸盐和微晶纤维素而不添加有羟丙甲基纤维素延长释放之球形体的核心者。

主权项

1.一种胶囊化延长释放之配方,其系包含一有效治疗用量之经涂层涂覆之球形体核心,其中该球形体核心为实质上不具有羟丙甲基纤维素,而含有30至40重量%凡拉法西(Venlafaxine)盐酸盐及60至70重量%之微晶纤维素(以该球形体核心之重量计),及该涂层含有80至90重量%之乙基纤维素及10至20重量%之羟丙甲基纤维素(以该涂层之重量计)。2.如申请专利范围第1项之配方,其中该涂层含有经涂层涂覆之球形体核心总重的2至12重量%之乙基纤维素及羟丙甲基纤维素之混合物。3.如申请专利范围第1项之配方,其于100rpm、37℃下之纯水的USP装置1(篮)中具有以下之溶解情况:4.一种胶囊化延长释放之配方,其系包含一有效治疗用量之经涂层涂覆之球形体核心,其中该球形体核心为实质上不具有羟丙甲基纤维素,而含有35至40重量%凡拉法西(Venlafaxine)盐酸盐及60至65重量%之微晶纤维素(以该球形体核心之重量计),及该涂层含有经涂层涂覆之球形体核心总重的6至8重量%之乙基纤维素及羟丙甲基纤维素之混合物。5.如申请专利范围第4项之配方,其于100rpm、37℃下之纯水的USP装置1(篮)中具有以下溶解情况:6.一种胶囊化延长释放之配方,其系包含一有效治疗用量之经涂层涂覆之球形体核心,其中该球形体核心为实质上不具有羟丙甲基纤维素,而含有6至29重量%凡拉法西(Venlafaxine)盐酸盐及71至94重量%之微晶纤维素,及该涂层含有经涂层涂覆之球形体核心总重的2至8重量%之乙基纤维素及羟丙甲基纤维素之混合物。7.如申请专利范围第6项之配方,其中该球形体核心含有8至25重量%凡拉法西(Venlafaxine)盐酸盐及75至92重量%之微晶纤维素,及该涂层为该经涂层涂覆之球形体核心总重的3至6重量%之乙基纤维素及羟丙甲基纤维素之混合物。8.如申请专利范围第6项之配方,其于100rpm、37℃下之纯水的USP装置1(篮)中具有以下溶解情况:9.一种制备如申请专利范围第1.4或6项中任一项之胶囊化延长释放之配方之方法,其包含以挤制凡拉法西(Venlafaxine)盐酸盐与微晶纤维素之混合物,使所得之混合物球体化以形成球体核心,再以乙基纤维素及羟丙甲基纤维素之混合物包层该球形体核心,将此球体过筛,并将筛选之球体填充至胶囊中。