发明名称 QUINOLONAS ANTIMICROBIANAS, SUS COMPOSICIONES Y USOS
摘要 Un compuesto quinolona que tiene una estructura segun la formula (1) en donde: (A) A1 se selecciona de -N- y -C(R8)- donde R8 es como se define en la memoria; X se selecciona de -C- y -N-, donde (i) si X es -C-, a es un enlace doble y b un enlace individual, y (ii) si X es -N-, a es un enlace individual y b un enlace doble; e Y se selecciona de -N(R1)- y -C(R1)-; siempre Y es -N(R1)- solamente si X es -C- e Y es -C(R1)- solamente si X es -N-; R1 es como se define en la memoria; R2 es hidrogeno; R3 se selecciona de hidrogeno e hidroxi; R5 se selecciona de hidrogeno, hidroxi, amino, halo, alquilo C1-6, alqueno C1-6 y alcoxi C1-6; R6 se selecciona de fluoro y cloro; R7 es -Q-C(R11)(R11')(R11''), donde Q, R11, R11' y R11'', y R12 y R12' son como se definen en la memoria; R9 y R9' cada uno independientemente se selecciona de hidrogeno y alquilo C1-15, o R9 y R9' se unen para formar un anillo heterocíclico que contienen el átomo de nitrogeno al que están unidos; y R10 representa las mitades en el anillo de piperidina diferentes a R7 y -NR9R9', donde cada R10 independientemente se selecciona de hidrogeno, alquilo C1-6 y fluoro; (B) si A1 es -(R8)-, X es -C- e Y es -N(R1)-, entonces R8 y R1 se pueden unir para formar un anillo heterocíclico de 6 miembros, donde R2, R3, R5, R6, R7, R8, R9, R9' y R10 son como se describen en (A); o (C) si A1es -C(R8)-, X es -C- e Y es -N(R1)-, entonces R1 y R2 se pueden unir para formar un anillo heterocíclico monocíclico o bicíclico, donde R3, R5, R6, R7, R8, R9, R9' y R10 son como se describen en (A); o (D) si A1 es -C(R8)-, X es -C- e Y es -N(R1)-, entonces R3 y R2 se pueden unir para formar un heterocicloalquilo de 5 miembros que es sustituido con una mitad carbonilo, donde R1, R5, R6, R7, R8, R9, R9' y R10 son como de describen en (A); o un isomero optico, diasteromero o enantiomero de éstos; una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, o éster biohidrolizable, amida o imida de éstos. Compuestos segun las formulas (2) y (3). Un método de utilizar un compuesto que tiene una estructura segun la formula (4) en donde R13 se selecciona de metilo, fluoro e hidroxi; en un proceso de elaborar un compuesto que tiene una estructura segun la formula (1). Una composicion farmacéutica que comprende: (a) una cantidad segura y eficaz de dicho compuesto; y (b) un excipiente farmacéuticamente aceptable. El uso de dicho compuesto en la fabricacion de un medicamento para tratar una infeccion microbiana en un humano u otro mamífero.
申请公布号 AR031809(A1) 申请公布日期 2003.10.01
申请号 AR2001P105794 申请日期 2001.12.14
申请人 THE PROCTER & GAMBLE COMPANY 发明人
分类号 A01N43/42;A01N43/90;A61K31/4545;A61K31/4709;A61K31/4738;A61K31/5383;A61P31/04;A61P43/00;C07D401/04;C07D455/02;C07D471/04;C07D498/06;C07D513/04;(IPC1-7):C07D401/04;C07D513/06;A61K31/470;A61K31/437;A61K31/538;A61K31/542 主分类号 A01N43/42
代理机构 代理人
主权项
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