| 发明名称 | 通过卤化脱羟作用对醇进行氟甲基化的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种通过卤化脱羟作用对醇进行氟甲基化的方法。该方法包括使化学式为R<SUP>1</SUP>C(CX<SUB>3</SUB>)<SUB>2</SUB>OH的醇与化学式为X<SUP>2</SUP>CH<SUB>2</SUB>CO<SUB>2</SUB>R<SUP>2</SUP>的α－卤代酯发生反应形成α－烷氧基酯的步骤，其中R<SUP>1</SUP>选自氢和烷基，其中R<SUP>2</SUP>选自氢和烷基，其中X在每一情况下独立地选自氢、氯、溴或氟，其中X<SUP>2</SUP>选自溴和氯。所得的α－烷氧基酯皂化形成α－烷氧基酸，将该酸与四乙酸铅和氯化剂一起回流加热形成化学式为R<SUP>1</SUP>C(CX<SUB>3</SUB>)<SUB>2</SUB>OCH<SUB>2</SUB>Cl的氯化物。用氟化剂将该氯化物转变成化学式为R<SUP>1</SUP>C(CX<SUB>3</SUB>)<SUB>2</SUB>OCH<SUB>2</SUB>F的氟化物。 | ||
| 申请公布号 | CN1446188A | 申请公布日期 | 2003.10.01 |
| 申请号 | CN01810405.3 | 申请日期 | 2001.05.14 |
| 申请人 | 艾博特公司 | 发明人 | C·比尼尔兹;K·V·拉马克里斯纳;C·贝梅 |
| 分类号 | C07C41/22;C07C43/12 | 主分类号 | C07C41/22 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 张元忠;马崇德 |
| 主权项 | 1.一种使醇进行氟甲基化的方法，其包括以下步骤：化学式为R1C(CX3)2OH的醇与化学式为X2CH2CO2R2的α-卤代酯发生反应，形成α-烷氧基酯，其中R1是氢或烷基，其中R2是氢或烷基，其中X在每一情况下独立地选自氢、氯、溴或氟，其中X2选自溴和氯；使上述α-烷氧基酯皂化，形成α-烷氧基酸；将所述α-烷氧基酸与四乙酸铅和氯化剂一起回流加热，形成化学式为R1C(CX3)2OCH2Cl的氯甲醚；和用氟化剂将所述氯甲醚转变成化学式为R1C(CX3)2OCH2F的氟化物。 | ||
| 地址 | 美国伊利诺伊州 | ||