阿维菌素类药物纳米微球的制备方法及用途

摘要

本发明涉及阿维菌素及其衍生物伊维菌素缓释纳米微球的制备方法。制备方法依照的工艺步骤：(1)制备不同比例的聚乳酸－聚乙醇酸共聚物(PLGA)，使分子量适合于生物体内及土壤中一定时间控制释放最终降解产物为CO₂和水；(2)将阿维菌素类药物用所制备的辅料PLGA经超声乳化、溶剂挥发、超速离心、混合浓缩、蒸馏水淋洗、再超速离心、再混合浓缩，最后经－106～－108℃冷冻干燥，包埋球体直径为50～150nm纳米控释微球。根据人和各种生物体及农用药物需求制成载药量为1％～40％的缓释纳米微球，包载率均达到92％以上。不但解决医用药物的长效控释而且使生物农药的控释成为现实，增加药效持续时间，降低毒性、减少成本、解决土壤生态问题，扩大使用范围。

主权项

1、一种阿维菌素类药物及其衍生物伊维菌素和多拉菌素纳米微球的制备方法，其特征在于工艺步骤是：A、用生物降解聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(Poly lactic acid-co-glyclic acid，PLGA)为载体材料，与所载药物(含量1％-40％) 按对应比例称取，加入二氯甲烷和丙酮的混合溶剂使其溶解；B、配制浓度为1％-6％浓度的聚乙烯醇(PVA)水溶液，用超声乳化器将PLGA溶液分散于PVA的水溶液中，形成水包油型乳化液；C、将水包油型的乳化液在不断搅拌下抽真空除去有机溶剂10～24小时后，所制备的纳米微球固化；D、将固化的纳米微球在低温超速离心机上离心，转速为10,000～40,000转/分，离心20～30分钟，收集沉淀物；E、将收集的沉淀物经2～10ml蒸馏水溶解，再经超声乳后低温超速离心，转速10,000～40,000r/min，离心20～30min收集沉淀物；F、重复E步骤三次后，用20-50ml蒸馏水溶解，分装干燥瓶中在-20～-50□的冰箱中冷冻24小时以上；G、将冷冻的载药干燥小瓶冷冻干燥15～30小时，制成阿维菌素系列缓释纳米微球。